[其他]新穎的(1H-咪唑-1-基甲基)取代的苯并咪唑衍生物及其制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87106423
• 申請(qǐng)日: 1987-09-15
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN87106423A
• 公開(kāi)（公告）日: 1988-04-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 阿方斯·赫爾曼·瑪加理莎·拉馬克斯;埃迪·讓·埃德加德·弗雷;杰勒德·查爾斯·桑斯
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 詹森藥業(yè)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D403/02
• 分類(lèi)號(hào): C07D403/02;C07D401/14;C07D409/14;C07D407/14;A61K31/415
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理有限公司
• 代理人: 王巍,周順之

1、一種具有下式(Ⅰ)的化合物、其藥物上可接受的酸加成，金屬或胺取代鹽或其立體化學(xué)上的異構(gòu)形式，

式中：R為氫，C_1-10烷基，C_3-7環(huán)烷基，Ar′或Ar′-C_1-6烷基；

R′為氫，C_3-7環(huán)烷基，Ar′C_1-10烷基，用Ar′或C_3-7環(huán)烷基取代的C_1-6烷基，羥基，C_1-10烷氧基，用Ar′或C_3-7環(huán)烷基取代的C_1-6烷氧基，用Ar²任意取代的C_3-6鏈烯氧基，用Ar²任意取代的C_3-6炔氧基，或Ar′氧基；

A為具有下式的二價(jià)基，

式中：二價(jià)基(a)或(b)中的碳原子與-NR′連接；上式的R²為氫，鹵，用最高達(dá)4個(gè)鹵原子取代的C_1-4烷基，C_3-7環(huán)烷基，Ar′，喹啉基、二氫吲哚基，C_1-10烷基，用Ar′、C_3-7環(huán)烷基、喹啉基、二氫吲哚基或羥基取代的C_1-6烷基，C_1-10烷氧基，用Ar¹或C_3-7環(huán)烷基取代的C_1-6烷氧基，用Ar′任意取代的C_3-6鏈烯基，Ar²氧基，C_1-6烷氧基羰基，羧基，C_1-6烷基羰基，Ar′羰基或Ar′-(CHOH)-；

X為O或S；

R³為氫、C_1-6烷基或Ar²-C_1-6烷基；

Ar¹為苯基、取代的苯基、吡啶基、氨基吡啶基、咪唑基、噻吩基、鹵代噻吩基、呋喃基、鹵代呋喃基或噻唑基；

Ar²為苯基或取代的苯基；

在Ar¹和Ar²中所述的取代苯基為用1.2或3個(gè)取代基取代的苯基，這類(lèi)取代基分別選自鹵素、羥基、三氟甲基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氰基、氨基、-(C_1-6烷基)氨基和二(C_1-6烷基)氨基、硝基、羧基、甲酰和C_1-6烷氧基羰基。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中A為式（a）的二價(jià)基;R¹為氫，C_3-7環(huán)烷基，Ar²、C_1-10烷基、用Ar¹或C_3-7環(huán)烷基取代的C_1-6烷基，羥基或C_1-6烷氧基、R²為氫，鹵素，用最高達(dá)4個(gè)鹵原子取代的C_1-4烷基，C_3-7環(huán)烷基，Ar¹，喹啉基，二氫引哚基，C_1-10烷基，用Ar、喹啉基或二氫引哚基取代的C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，用Ar¹取代的C_3-6鏈烯基，或Ar²-羰基。

3、根據(jù)權(quán)利要求2的化合物，其中R為C_1-6烷基或Ar²，R¹為氫，R²為氫、C_1-6烷基或Ar¹。

4、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中化合物是5-〔（3-氯苯基）（1H-咪唑-1-基）甲基〕-1H-苯并咪唑。

5、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中化合物是5-〔（1H-咪唑-1-基）苯基甲基〕-2-甲基-1H-苯并咪唑。