[其他]二氫吡啶抗過敏劑和抗炎劑無效
| 申請號: | 87106032 | 申請日: | 1987-08-27 |
| 公開(公告)號: | CN87106032A | 公開(公告)日: | 1988-03-23 |
| 發明(設計)人: | 凱爾維·庫珀;米高·約翰·帕里;彼得·愛德華·克羅斯;肯尼思·理查森 | 申請(專利權)人: | 菲澤有限公司 |
| 主分類號: | C07D211/90 | 分類號: | C07D211/90;C07D401/12;C07D417/12;C07D413/12;C07D409/12;A61K31/44;A61K31/495;//;21182);21190;23360) |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 楊鋼,曹恒興 |
| 地址: | 英國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 式(I)的化合物和其在藥物上可接受的鹽是PAF的對抗劑,用于治療過敏、炎癥和分泌過多癥。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 二氫吡啶 過敏 抗炎劑 | ||
【主權項】:
1、一種制備式(I)化合物或其在藥物上可接受的鹽的方法,式中:R是苯基或被1個或多個取代基取代的苯基,取代基選自硝基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、芳基(C1-C4烷氧基)、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺酰、羥基、三氟甲基和氰基;R1和R2各自為H或C1-C6烷基,或該兩種基團連接在一起和與之結合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉代、哌嗪基或N取代的哌嗪基,所述取代基是C1-C4烷基、C2-C4鏈烷基或吡啶基;或R2是氫或C1-C4烷基,R1是C3-C7環烷基,芳基、2,3-二氫化茚基或雜芳基、或者被一個或多個取代基取代的C1-C4烷基,取代基選自C3-C7環烷基、C1-C4烷氧基羰基、芳基和雜芳基;R3是C1-C6烷基;Y是2-8個碳原子的亞烷基,可以是直鏈或支鏈,在X與氧原子連接的鏈中,至少有2個碳原子;X是用1-3個取代基任意取代的1-咪唑基,取代基可以是C1-C4烷基或囟原子,或其中咪唑環上4位和5位可用-(CH2)p連接,p是3或4,該方法包括:(a)進行根據下式化合物的反應,式中:R、R1、R2、R3、Y和X如上述定義,或(b)式(Ⅳ)的胺與式的二酮反應,繼之加入式R5CH(NH2)2的胺或其三聚物,其中各自的R4和R5都是C1-C4烷基;在任一種情況下,都可任意形成該產品在藥物上可接受的鹽。
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