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[其他]二氫吡啶抗過(guò)敏劑和抗炎劑無(wú)效

專利信息
申請(qǐng)?zhí)枺?/td> 87106032 申請(qǐng)日: 1987-08-27
公開(公告)號(hào): CN87106032A 公開(公告)日: 1988-03-23
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 凱爾維·庫(kù)珀;米高·約翰·帕里;彼得·愛德華·克羅斯;肯尼思·理查森 申請(qǐng)(專利權(quán))人: 菲澤有限公司
主分類號(hào): C07D211/90 分類號(hào): C07D211/90;C07D401/12;C07D417/12;C07D413/12;C07D409/12;A61K31/44;A61K31/495;//;21182);21190;23360)
代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司 代理人: 楊鋼,曹恒興
地址: 英國(guó)*** 國(guó)省代碼: 暫無(wú)信息
權(quán)利要求書: 查看更多 說(shuō)明書: 查看更多
摘要: 式(I)的化合物和其在藥物上可接受的鹽是PAF的對(duì)抗劑,用于治療過(guò)敏、炎癥和分泌過(guò)多癥。
搜索關(guān)鍵詞: 二氫吡啶 過(guò)敏 抗炎劑
【主權(quán)項(xiàng)】:
1、一種制備式(I)化合物或其在藥物上可接受的鹽的方法,式中:R是苯基或被1個(gè)或多個(gè)取代基取代的苯基,取代基選自硝基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、芳基(C1-C4烷氧基)、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺酰、羥基、三氟甲基和氰基;R1和R2各自為H或C1-C6烷基,或該兩種基團(tuán)連接在一起和與之結(jié)合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉代、哌嗪基或N取代的哌嗪基,所述取代基是C1-C4烷基、C2-C4鏈烷基或吡啶基;或R2是氫或C1-C4烷基,R1是C3-C7環(huán)烷基,芳基、2,3-二氫化茚基或雜芳基、或者被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的C1-C4烷基,取代基選自C3-C7環(huán)烷基、C1-C4烷氧基羰基、芳基和雜芳基;R3是C1-C6烷基;Y是2-8個(gè)碳原子的亞烷基,可以是直鏈或支鏈,在X與氧原子連接的鏈中,至少有2個(gè)碳原子;X是用1-3個(gè)取代基任意取代的1-咪唑基,取代基可以是C1-C4烷基或囟原子,或其中咪唑環(huán)上4位和5位可用-(CH2)p連接,p是3或4,該方法包括:(a)進(jìn)行根據(jù)下式化合物的反應(yīng),式中:R、R1、R2、R3、Y和X如上述定義,或(b)式(Ⅳ)的胺與式的二酮反應(yīng),繼之加入式R5CH(NH2)2的胺或其三聚物,其中各自的R4和R5都是C1-C4烷基;在任一種情況下,都可任意形成該產(chǎn)品在藥物上可接受的鹽。
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