[其他]N-(s-3-烷基庚酰基)-D-r-谷氨酰基-甘氨酰基-D-丙氨酰的制備方法和中間體無效

申請號：	87105898	申請日：	1987-08-26
公開（公告）號：	CN87105898A	公開（公告）日：	1988-03-09
發明（設計）人：	查爾斯·威廉·默蒂阿肖	申請（專利權）人：	美國輝瑞有限公司
主分類號：	C07C57/03	分類號：	C07C57/03;C07K5/08
代理公司：	中國專利代理有限公司	代理人：	羅才希
地址：	美國***	國省代碼：	暫無信息
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摘要：	免疫調節劑N-(s-3-烷基庚酰基)-D-r-谷氨酰基-甘氨酰基-D-丙氨酸及其酯類；以及新的免疫調節劑N-(R-3-烷基-4-庚烯酰基-和s-3-甲基-6-庚烯酰基)-D-r-谷氨酰基-甘氨酰基-D-丙氨酸及其酯類的改進合成方法和中間體。
搜索關鍵詞：	烷基庚酰基谷氨酰基甘氨酰基丙氨酰制備方法中間體
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【主權項】：

1、制備R-3-甲基-4-庚烯酸或R-3-乙基-4-庚烯酸的方法，該方法包含以下步驟：(a)消旋反式-4-已烯-3-醇或反式-4-庚烯-3-醇與叔丁基氫過氧化物反應，反應是在有數量足以氧化S-對映體并保留未反應的反式-R-4-已烯-3-醇或反式-R-4-庚烯-3-醇的四異丙醇鈦及L-(+)-酒石酸二異丙酯存在進行，(b)在酸存在下，上述反式-R-4-已烯-3-醇或反式-R-4-庚烯-3-醇與原乙酸三[(C1-C3)烷基酯縮合，得R-3-甲基-4-庚烯酸(C1-C3)-烷基酯或R-3-乙基-4-庚烯酸(C1-C3)-烷基酯，及(c)水解上述(C1-C3)烷基酯，形成R-3-甲基-4-庚烯酸或R-3-乙基-4-庚烯酸。

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