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[其他]新穎的抗生素及其加成鹽無(wú)效

專利信息
申請(qǐng)?zhí)枺?/td> 87105285 申請(qǐng)日: 1987-07-29
公開(kāi)(公告)號(hào): CN87105285A 公開(kāi)(公告)日: 1988-03-09
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 愛(ài)納斯特;瑞伐 申請(qǐng)(專利權(quán))人: 哥羅布萊普蒂得愛(ài)斯皮艾
主分類號(hào): C12P1/06 分類號(hào): C12P1/06;//;C12R1365)
代理公司: 上海專利事務(wù)所 代理人: 吳惠中
地址: 意大*** 國(guó)省代碼: 暫無(wú)信息
權(quán)利要求書(shū): 查看更多 說(shuō)明書(shū): 查看更多
摘要: 一種新穎的抗生素A42867,通過(guò)在有氧條件下,沉沒(méi)培養(yǎng)在可吸收的碳源、氮源、及無(wú)機(jī)鹽類存在的情況下,培養(yǎng)諾卡氏菌株SPATCC53492或及產(chǎn)生抗生素A42867的突變體或變異體而制備。該抗生素及其加成鹽可用于治療感染性疾病或用作生長(zhǎng)促進(jìn)劑。
搜索關(guān)鍵詞: 新穎 抗生素 及其 加成
【主權(quán)項(xiàng)】:
1、抗生素A42867或其鹽類,也具有不成鹽的形式;有如下的特征:抗生素A42867的物化特征:A)紫外吸收光譜,如附圖1所示,展示以下吸收峰:最大吸收峰i(nm)a)0.1NHCI282b)水282c)磷酸緩沖液pH7.4282d)磷酸緩沖液pH9282305肩(shoulder)e)磷酸緩沖液0.1KOH305265肩(shoulder)B)紅外吸收光譜,如附圖2所示,展示了如下吸收峰(cm-1):3700-3100,3000-2800(nujol);1650;1580;1460(nujol)1375(nujol);1300;1235;1210;1160;1130;1060;1025;1000;970;840;790-700;720(nujol)。C)1H-NMR核磁共振譜,如附圖3所示,展示了如下的信號(hào)基團(tuán)(ppm濃度)在二甲基亞砜(d6)(六氘二甲基亞砜)中于270MHz下記錄并應(yīng)用TMS作為內(nèi)標(biāo)(0.00ppm)(δ=ppm)0.90,d[(CH3)2-(CH))];1.02,d[(CH3-(CH)];1.23,d[CH3-(CH)];1.52,s[CH3-];1.77,m[CH(CH3)2];2.38,s(N-CH3);3.0-6.35,s及m(芳香族、糖及肽的CH′s);6.27~9.29(芳香族CH′s肽NH′s及酚OH′s)d=雙峰s=單峰m=多峰D)當(dāng)在如下條件進(jìn)行反相HPLC分析時(shí),則測(cè)得的相對(duì)于鹽酸萬(wàn)古霉素(Vancocin,ELiLilly,Rt=16.36min)的滯留時(shí)間(Rt)為0.537。柱:UltrasphereODS(5μm)Altex(Beckman)4.6mm(i.d.)×250mm預(yù)置柱:BrownleeLabsRP18(5μm)洗脫劑∶水∶乙腈∶2-乙醇胺∶三氟乙酸=9∶1∶0.01∶0.01(v/v)流速:1.6ml/min紫外檢測(cè)器:254nm內(nèi)標(biāo)物:鹽酸萬(wàn)古霉素(Rt=16.36min)(Vancocin,ELiLilly)E)當(dāng)在如下條件進(jìn)行反相HPLC分析時(shí),測(cè)得的相對(duì)于鹽酸萬(wàn)古霉素(Vancocin,ELiLillyRt9.96min)的滯留時(shí)間(Rt)為0.665。柱:UltrasphereODS(5μm)Altex(Beckman)4.6mm(i.d.)×250mm前置柱:BrownleeLabsRP18(5μm)洗脫劑A:pH調(diào)至6.0洗脫劑B:pH調(diào)至6.0洗脫過(guò)程:自洗脫劑A中含洗脫劑B5%至60%時(shí)間為40分鐘流速:1.6ml/min紫外檢測(cè)器:254nm內(nèi)標(biāo)物:鹽酸萬(wàn)古霉素:(Rt=9.96min)(Vancocin,ELiLilly)F)元素分析,在惰性氣氛中于140℃對(duì)樣品進(jìn)行預(yù)干燥然后進(jìn)行元素分析,表明下述的近似的百分組分(平均值):碳53.3%;氫5.9%;氮7.85%;氯(總量)4.41%;氯(離子)2.22%。無(wú)機(jī)殘留物于900℃空氣中測(cè)出為0.875%。G)在預(yù)先加入過(guò)量HCl水溶酸的樣品中用0.05NKOH水溶液進(jìn)行滴定,得出的酸堿滴定曲線顯示pKa值為3.2、7.1及8.3。H)在下列層析系統(tǒng)中的Rf值為0.56:pH調(diào)至6.0采用反相硅烷化二氧化硅凝膠板(RA-18F254)顯現(xiàn):-紫外光線,波長(zhǎng)為254nm-用Pauly試劑即重氮化磺胺酸顯示黃色,(J.Chromatog.20,171(1965),Z.Physiol.Chem.292,99,(1953))-用在最低戴維斯培養(yǎng)基的枯草桿菌(B.subtilis)ATCC6633進(jìn)行生物顯色。用質(zhì)譜FAMsMs測(cè)定在1560顯示M+H峰,說(shuō)明分子量約為15591)分子量約為1559,從FAB-質(zhì)譜測(cè)定,在1560出現(xiàn)M+H峰。
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