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[其他]酰基衍生物無效

專利信息
申請號: 87105204 申請日: 1987-07-02
公開(公告)號: CN87105204A 公開(公告)日: 1988-06-29
發明(設計)人: 哈里·艾倫·奧爾布雷克特;陳家剛;丹尼斯·多爾頓·基思;魯道夫·路德維希·特恩;曼弗雷德·魏格勒 申請(專利權)人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
主分類號: C07D501/18 分類號: C07D501/18;C07D501/26;C07D19/00;A61K31/545;//;50116;47104)
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 林玉貞
地址: 瑞士*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發明是關于式I的酰基衍生物和這些化合物的易水解的酯或鹽,以及式I的化合物或它們的酯或鹽的水合物還包括制備這些化合物及含它們的制劑的方法。產品具抗微生物活性。
搜索關鍵詞: 衍生物
【主權項】:
1、制備式Ⅰ的酰基衍生物和這些化合物的易水解的酯類或鹽類以及式Ⅰ化合物或其酯類或鹽類的水合物的方法,其中m為零,1或2,R1為氫或一種酰基;R2為氫、低級烷氧基、氨基、低級烷硫基或低級烷酰氨基;R31為氫、低級烷基,低級鏈烯基,C3-C7環烷基,鹵代低級烷基或鹵代苯基;Z為R30-C或氮;R30為氫或鹵素,或R30與R31一起代表一個C3-C5亞烷基,一個C2-C4亞烷基單氧基或一個C1-C2亞烷基二氧基;R32為氫,鹵素,低級烷基或可被取代的含一,二或三個氧、氮和/或硫原子的5-或6-元雜環;R33為氫或鹵素,或R32和R33一起代表一個C1-C4亞烷基二氧基基團;該方法包括:(a)為制備式Ⅰ的羧酸的易水解的酯,將式Ⅱ化合物與式Ⅲ的羧酸的鹽反應,其中,m,R1和R2定義如前,Hal為鹵素,而R1為一種易水解的酯的殘基,其中R31,R32和R33定義如前;或者(b)為制備式Ⅰ的羧酸,將式Ⅳ的酯轉變為式Ⅰ的羧酸,其中m,R1,R2,R31,R32和R33定義如前,R為酯保護基;或者(c)為制備式Ⅰ的化合物(其中m為零),將式Ⅴ的化合物還原:其中,R1,R2,R31,R32和R33的定義如前;或者(d)為制備式Ⅰ的化合物(其中m為1或2)或其酯或鹽,將式Ⅵ的化合物或其酯或其鹽氧化,其中,R1,R2,R31,R32和R33定義如前,虛線表示存在△2和△3雙鍵;或者(e)為制備式Ⅰ的化合物或其酯或鹽,式中R1為基團其中,R130的定義如權利要求8的規定,而R102為一種氨基取代的5-,6-或7-元雜環,它含有1,2,3或4個氮、氧和/或硫原子,則可將式Ⅶ的化合物(或其酯或鹽)的R103取代基中的氨基保護基裂解,其中m,R2,R31,R32,R33定義如前,R130同權利要求8的規定,而R103與前述R102相同,只是氨基取代基已被保護,或者(f)為制備式Ⅰ化合物的易水解的酯,可將式Ⅰ的羧酸進行相應的酯化,或者(g)為制備式Ⅰ化合物的水合物或鹽類或該鹽類的水合物,將式Ⅰ化合物轉變為鹽或水合物,或轉變為該鹽的水合物。
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