[其他]酰基衍生物

無效

• 申請號: 87105204
• 申請日: 1987-07-02
• 公開（公告）號: CN87105204A
• 公開（公告）日: 1988-06-29
• 發明（設計）人: 哈里·艾倫·奧爾布雷克特;陳家剛;丹尼斯·多爾頓·基思;魯道夫·路德維希·特恩;曼弗雷德·魏格勒
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D501/18
• 分類號: C07D501/18;C07D501/26;C07D19/00;A61K31/545;//;50116;47104)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

1、制備式Ⅰ的酰基衍生物和這些化合物的易水解的酯類或鹽類以及式Ⅰ化合物或其酯類或鹽類的水合物的方法，

其中m為零，1或2，R¹為氫或一種酰基；R²為氫、低級烷氧基、氨基、低級烷硫基或低級烷酰氨基；R³¹為氫、低級烷基，低級鏈烯基，C₃-C₇環烷基，鹵代低級烷基或鹵代苯基；Z為R³⁰-C或氮；R³⁰為氫或鹵素，或R³⁰與R³¹一起代表一個C₃-C₅亞烷基，一個C₂-C₄亞烷基單氧基或一個C₁-C₂亞烷基二氧基；R³²為氫，鹵素，低級烷基或可被取代的含一，二或三個氧、氮和/或硫原子的5-或6-元雜環；R³³為氫或鹵素，或R³²和R³³一起代表一個C₁-C₄亞烷基二氧基基團；該方法包括：

(a)為制備式Ⅰ的羧酸的易水解的酯，將式Ⅱ化合物與式Ⅲ的羧酸的鹽反應，

其中，m，R¹和R²定義如前，Hal為鹵素，而R¹為一種易水解的酯的殘基，

其中R³¹，R³²和R³³定義如前；或者

(b)為制備式Ⅰ的羧酸，將式Ⅳ的酯轉變為式Ⅰ的羧酸，

其中m，R¹，R²，R³¹，R³²和R³³定義如前，R為酯保護基；或者

(c)為制備式Ⅰ的化合物(其中m為零)，將式Ⅴ的化合物還原：

其中，R¹，R²，R³¹，R³²和R³³的定義如前；或者

(d)為制備式Ⅰ的化合物(其中m為1或2)或其酯或鹽，將式Ⅵ的化合物或其酯或其鹽氧化，

其中，R¹，R²，R³¹，R³²和R³³定義如前，虛線表示存在△2和△3雙鍵；或者

(e)為制備式Ⅰ的化合物或其酯或鹽，式中R¹為基團

其中，R¹³⁰的定義如權利要求8的規定，而R¹⁰²為一種氨基取代的5-，6-或7-元雜環，它含有1，2，3或4個氮、氧和/或硫原子，則可將式Ⅶ的化合物(或其酯或鹽)的R¹⁰³取代基中的氨基保護基裂解，

其中m，R²，R³¹，R³²，R³³定義如前，R¹³⁰同權利要求8的規定，而R¹⁰³與前述R¹⁰²相同，只是氨基取代基已被保護，或者(f)為制備式Ⅰ化合物的易水解的酯，可將式Ⅰ的羧酸進行相應的酯化，或者

(g)為制備式Ⅰ化合物的水合物或鹽類或該鹽類的水合物，將式Ⅰ化合物轉變為鹽或水合物，或轉變為該鹽的水合物。

2、制備權利要求1中所述的化合物（其中m為零，R²為氫）的方法，其特征在于應用已相應取代了的起始原料。

3、制備權利要求1或2中所述的化合物的方法，其中Z為R³⁰-C，而R³⁰為氫或鹵素，R³¹為低級烷基，鹵代-低級烷基或C₃-C₇環烷基，R³²為低級烷基，哌嗪基或低級烷基哌嗪基，而R³³為氫或鹵素;其特征在于應用已相應取代了的起始原料。