[其他]β-內酰胺化合物和其制備方法，含該化合物的治療細菌感染的組合物及合成該化合物的中間產物無效
| 申請號： | 87104995 | 申請日： | 1987-07-21 |
| 公開（公告）號： | CN87104995A | 公開（公告）日： | 1988-03-09 |
| 發明（設計）人： | 清水繁夫;高野博之 | 申請（專利權）人： | 三惠藥品株式會社;有限會社日本醫藥開發研究所 |
| 主分類號： | C07D501/24 | 分類號： | C07D501/24;C07D501/34;C07D501/36;C07D501/04;A61K31/545 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 顧柏棣,李瑛 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明揭示了制備式(I)β-內酰胺化合物或其藥理上可接受的鹽的方法，式(I)中的R1和R2各自是氫原子或低級烷基；M是氫原子或保護基團或在人體中易于被水解的離去基團，R′和R″各自是氫原子或保護基團；A是由取代的或未取代的含氮雜多環所取代的巰基，或是由式(a)所代表的基團，式(a)中的R3和R4各自是氫原子或低級烷基，如果R1和R2均為氫原子，則R3和R4就不能是氫原子。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 內酰胺 化合物 制備 方法 治療 細菌 感染 組合 合成 中間 產物 | ||
【主權項】：
1、一種制備由式(Ⅰ)：其中R1和R2各自是氫原子或低級烷基；M是氫原子，保護基團或在人體內易于水解的離去基團；R′和R″各自是氫原子或保護基團；A是由取代的或未取代的含氮雜多環取代的巰基或由下式(a)所代表的基團；其中的R3和R4各自是氫原子或低級烷基，如果R1和R2均為氫原子則R3和R4就不能是氫原子。所代表的β-內酰胺化合物或其藥理上可接受的鹽的方法，它包括將式(Ⅱ)：其中M和A的定義同上代表的化合物與由式(Ⅲ)其中的R1，R2，R′和R″的定義同上所代表的羧酸或其活性衍生物相反應，如果需要時可除去保護基團。
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