[其他]β-內(nèi)酰胺化合物和其制備方法，含該化合物的治療細(xì)菌感染的組合物及合成該化合物的中間產(chǎn)物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87104995
• 申請日: 1987-07-21
• 公開（公告）號: CN87104995A
• 公開（公告）日: 1988-03-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 清水繁夫;高野博之
• 申請（專利權(quán)）人: 三惠藥品株式會社;有限會社日本醫(yī)藥開發(fā)研究所
• 主分類號: C07D501/24
• 分類號: C07D501/24;C07D501/34;C07D501/36;C07D501/04;A61K31/545
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部
• 代理人: 顧柏棣,李瑛

1、一種制備由式(Ⅰ)：

其中R₁和R₂各自是氫原子或低級烷基；M是氫原子，保護(hù)基團(tuán)或在人體內(nèi)易于水解的離去基團(tuán)；R′和R″各自是氫原子或保護(hù)基團(tuán)；A是由取代的或未取代的含氮雜多環(huán)取代的巰基或由下式(a)所代表的基團(tuán)；

其中的R₃和R₄各自是氫原子或低級烷基，如果R₁和R₂均為氫原子則R₃和R₄就不能是氫原子。

所代表的β-內(nèi)酰胺化合物或其藥理上可接受的鹽的方法，它包括將式(Ⅱ)：

其中M和A的定義同上

代表的化合物與由式(Ⅲ)

其中的R₁，R₂，R′和R″的定義同上

所代表的羧酸或其活性衍生物相反應(yīng)，如果需要時可除去保護(hù)基團(tuán)。

2、一種制備權(quán)利要求1所述β-內(nèi)酰胺化合物的方法，其中所述的由取代或未取代含氮雜多環(huán)所取代的巰基是由下式（b），（c），（d）或（e）所代表：

其中R₃和R₄各自是氫原子或低級烷基;R₅，R₆，R₇，R₈，R₉，R₁₀，R₁₁，R₁₂和R₁₃各自代表氫原子、氰基，低級烷基（可被囟原子取代），環(huán)烷基，氨基甲酰基（可被低級烷基或羧基取代，羧基又可被保護(hù)基團(tuán)或在人體中易于水解的離去基團(tuán)取代），R₇和R₈，R₁₀和R₁₁，R₁₂和R₁₃可以各自互相結(jié)合形成具3-4個碳原子的亞烷基。

3、一種制備由式（Ⅰ）所代表的述β-內(nèi)酰胺化合物或其藥理上可接受的鹽的方法，

其中R₁和R₂各自是氫原子或低級烷基;M是氫原子，保護(hù)基團(tuán)或在人體內(nèi)易于水解的離去基團(tuán);R′和R″各自是氫原子或保護(hù)基團(tuán);A是由取代的或未取代的含氮雜多環(huán)取代的巰基，或是由下式（a）所代表的基團(tuán)：

其中R₃和R₄各自是氫原子或低級烷基，如果R₁和R₂均是氫原子，則R₃和R₄就不能是氫原子，

該方法包括將由式（Ⅳ）所代表的化合物，

其中R₁，R₂，M，R′和R″的定義同上

與由式（Ⅴ）所代表的化合物或其活性衍生物

其中R″的定義同上，

相反應(yīng)，如果需要時，可除去保護(hù)基團(tuán)。