[其他]抗高血壓新藥無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 87104166 | 申請日: | 1987-06-12 |
| 公開(公告)號: | CN87104166A | 公開(公告)日: | 1988-01-20 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 弗利恩·格利A;貝特·道格拉斯W | 申請(專利權(quán))人: | 默里爾多藥物公司 |
| 主分類號: | C07D223/16 | 分類號: | C07D223/16;C07D223/18;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/395;//;22300;26500);22300;27900) |
| 代理公司: | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部 | 代理人: | 穆德俊 |
| 地址: | 美國俄*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本發(fā)明涉及稠合三環(huán)內(nèi)酰胺的衍生物、中間體及其制備方法,還涉及其抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的藥理作用及其在高血壓治療方面的最終應(yīng)用。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 高血壓 新藥 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】:
1.下式化合物及其可藥用鹽,其中R和R1分別為(a)氫;(b)C1-C6烷基;(c)取代的C-C烷基,其中取代基為羥基,C1-C4烷氧基和二-(C1-C4)-烷氨基;(d)C6-C12芳基;(e)取代的C6-C12芳基,其中取代基為C1-C6烷基,囟素(F,Cl,Br,I),及C1-C4的烷氧基;(f)(C4-C9)雜芳基,其中雜原子可為氧,氮,或硫;(g)取代的雜(C4-C9)芳氧基,其中雜原子可為氧,氮或硫,且取代基為C1-C4烷基,囟素(F,Cl?Br,I),和C1-C6烷氧基;R2為(a)氫;(b)C1-C8直鏈或支鏈烷基;(c)C2-C8直鏈或支鏈烯烴基;(d)C2-C8直鏈或支鏈炔基;(e)C3-C10環(huán)烷基;(f)C6或C10芳基(C1-C4)烷基;(g)取代的C1-C8烷基,可任意選擇地含有一個(gè)O、S、S=O、O=S=O、C=O、CONR2、SO2NR2、NRCO、NRCONR2、OCONR2、NRCOOR或-NR2基團(tuán),其中R的定義同前述并可有1-3個(gè)選自囟素(F,Cl,Br,I)、羧基酰胺、C1-C4烷氧羰基、巰基、氨基和R的取代基,其中R的定義同上述,R3為氫,C1-C12烷基苯基和芐基;R4為天然氨基酸殘基,包括氫,C1-C12烷基,苯基或芐基;并且R3和R4與碳原子結(jié)合在一起形成-6至8員稠合環(huán)部分,該環(huán)上可含有一硫或氧原子。R5和R6分別為(a)氫、羥基;(b)囟素(F,Cl,Br,I);(c)C1-C6烷基;(d)C1-C6烷氧基。
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