[其他]抗高血壓新藥

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87104166
• 申請(qǐng)日: 1987-06-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN87104166A
• 公開(kāi)（公告）日: 1988-01-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 弗利恩·格利A;貝特·道格拉斯W
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 默里爾多藥物公司
• 主分類號(hào): C07D223/16
• 分類號(hào): C07D223/16;C07D223/18;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/395;//;22300;26500);22300;27900)
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部
• 代理人: 穆德俊

1.下式化合物

及其可藥用鹽，其中R和R¹分別為

(a)氫；

(b)C₁-C₆烷基；

(c)取代的C-C烷基，其中取代基為羥基，C₁-C₄烷氧基和二 -(C₁-C₄)-烷氨基；

(d)C₆-C₁₂芳基；

(e)取代的C₆-C₁₂芳基，其中取代基為C₁-C₆烷基，囟素(F， Cl，Br，I)，及C₁-C₄的烷氧基；

(f)(C₄-C₉)雜芳基，其中雜原子可為氧，氮，或硫；

(g)取代的雜(C₄-C₉)芳氧基，其中雜原子可為氧，氮或硫，且 取代基為C₁-C₄烷基，囟素(F，Cl?Br，I)，和C₁-C₆烷氧基；

R²為

(a)氫；

(b)C₁-C₈直鏈或支鏈烷基；

(c)C₂-C₈直鏈或支鏈烯烴基；

(d)C₂-C₈直鏈或支鏈炔基；

(e)C₃-C₁₀環(huán)烷基；

(f)C₆或C₁₀芳基(C₁-C₄)烷基；

(g)取代的C₁-C₈烷基，可任意選擇地含有一個(gè)O、S、S＝O、 O＝S＝O、C＝O、CONR₂、SO₂NR₂、NRCO、NRCO NR₂、OCONR₂、NRCOOR或-NR₂基團(tuán)，其中R的定義同 前述并可有1-3個(gè)選自囟素(F，Cl，Br，I)、羧基酰胺、C₁-C₄烷氧羰基、巰基、氨基和R的取代基，其中R的定義同上述，

R³為氫，C₁-C₁₂烷基苯基和芐基；

R⁴為天然氨基酸殘基，包括氫，C₁-C₁₂烷基，苯基或芐基；并且

R³和R⁴與碳原子結(jié)合在一起形成-6至8員稠合環(huán)部分，該環(huán)上可含有 一硫或氧原子。

R⁵和R⁶分別為

(a)氫、羥基；

(b)囟素(F，Cl，Br，I)；

(c)C₁-C₆烷基；

(d)C₁-C₆烷氧基。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中的非對(duì)映體構(gòu)型如下：

3.根據(jù)權(quán)利要求2的化合物，其具有結(jié)構(gòu)式

其中X為CH₂，O或S。

4.根據(jù)權(quán)利要求3的化合物，其中的R⁵和R⁶為氫。

5.根據(jù)權(quán)利要求3的化合物，其中的R⁵是羥基，R⁶為氫。

6.根據(jù)權(quán)利要求3的化合物，其中R為H。