[其他]全氫硫雜吖庚因及全氫吖庚因衍生物,它們的制備及其治療上的用途無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 87103684 | 申請日: | 1987-04-04 | 
| 公開(公告)號: | CN87103684A | 公開(公告)日: | 1987-12-09 | 
| 發(fā)明(設計)人: | 柳沢宏明;石原貞夫;安東秋子;小池博之;飯島康輝 | 申請(專利權(quán))人: | 三共株式會社 | 
| 主分類號: | C07D281/06 | 分類號: | C07D281/06;C07D223/08;C07D401/12;C07D409/04;C07D417/04;C07D417/12;C07D417/14;//;22308;21120);2230833320);28106;33320);28106;33320;21120) | 
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 羅才希 | 
| 地址: | 日本東*** | 國省代碼: | 暫無信息 | 
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 | 
| 摘要: | (I)式化合物壓劑,它可通過帶有代替A—CH(COOH)—NH—基團的氨基的相應的化合物進行縮合反應來制備。(I)式中A是任意被取代氨基或雜環(huán)基團取代的以及任意被氧原子或硫原子中斷的亞烷基;R2是多種有機基團;B是C1—C2的亞烷基;Y是硫或亞甲基)。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 全氫硫雜吖庚 全氫吖庚 衍生物 它們 制備 及其 治療 用途 | ||
【主權(quán)項】:
                1、一種制備(Ⅰ)式化合物及其藥學上可接受的鹽和酯的方法其中:A表示(i)式的基團:或(ii)式的基團:其中:R4和R5是相同的或不同的,各自表示氫原子、C1~C6的烷基或氨基保護基;Z表示C1~C8的亞烷基;W表示C1~C6的亞烷基或-(CH2)K-X-(CH2)l-式的基團,其中的X表示氧原子或硫原子,K表示0或1~5的整數(shù),l表示1~5的整數(shù);m和n是相同的或不同的,各自表示1~6的整數(shù);R2表示C1~C6的烷基,C3~C8的環(huán)烷基,C6~C10的芳基或者有5個環(huán)原子的雜環(huán)基,其中的1~3個環(huán)原子是氮、氧或硫雜原子,所說的芳基和雜環(huán)基是未被取代的或者至少有一個在下面定義了的取代基(a);B表示C1~C2的亞烷基;Y表示硫原子或亞甲基;取代基(a):C1~C6的烷基、芳烷基(其中的烷基部分是C1~C6的烷基,芳基部分是C6~C10的帶有0~3個取代基(a)的碳環(huán)芳基)、羥基、C1~C6的烷氧基、C6~C10的帶有0~3個取代基(a)的碳環(huán)芳基、芳烷氧基(其中的烷基部分是C1~C6的烷基,芳基部分是帶有0~3個取代基(a)的碳環(huán)芳基)、C6~C10的芳氧基、鹵素原子、硝基、氰基、羧基、共帶有2~7個碳原子的烷氧基羰基、氨基、C1~C6的烷基氨基、二烷基氨基(其中的每一個烷基部分是C1~C6的烷基)、脂族的或碳環(huán)芳香的羧酸酰氨基、氨基甲?;?、烷基氨基甲?;?其中的烷基部分是C1~C6的烷基)、二烷基氨基甲酰基(其中的每一個烷基部分是C1~C6的烷基)、巰基、C1~C6的烷硫基、C6~C10的碳環(huán)芳硫基、C1~C6的烷基磺酰基和C6~C10的碳環(huán)芳基磺?;?其中的芳基部分帶有0~3個C1~C6的烷基取代基),該方法包括(Ⅱ)式化合物與(Ⅲ)式化合物的縮合反應,(其中R2、B和Y定義如上;R3表示酯基)(其中A定義如上;X’表示鹵素原子或磺酰氧基;R1表示酯基)或者上面提到的(Ⅱ)式化合物與(Ⅳ)式化合物的還原性縮合反應,(其中R1和A定義如上)和其產(chǎn)物任意進行一步或多步脫保護基、成鹽、成酯、酯基轉(zhuǎn)移以及酰胺化等作用。
            
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