[其他]全氫硫雜吖庚因及全氫吖庚因衍生物，它們的制備及其治療上的用途

無效

• 申請號: 87103684
• 申請日: 1987-04-04
• 公開（公告）號: CN87103684A
• 公開（公告）日: 1987-12-09
• 發明（設計）人: 柳沢宏明;石原貞夫;安東秋子;小池博之;飯島康輝
• 申請（專利權）人: 三共株式會社
• 主分類號: C07D281/06
• 分類號: C07D281/06;C07D223/08;C07D401/12;C07D409/04;C07D417/04;C07D417/12;C07D417/14;//;22308;21120);2230833320);28106;33320);28106;33320;21120)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1、一種制備(Ⅰ)式化合物及其藥學上可接受的鹽和酯的方法

其中：

A表示(i)式的基團：

或(ii)式的基團：

其中：

R⁴和R⁵是相同的或不同的，各自表示氫原子、C₁～C₆的烷基或氨基保護基；

Z表示C₁～C₈的亞烷基；

W表示C₁～C₆的亞烷基或-(CH₂)_K-X-(CH₂)_l-式的基團，其中的X表示氧原子或硫原子，K表示0或1～5的整數，l表示1～5的整數；

m和n是相同的或不同的，各自表示1～6的整數；

R²表示C₁～C₆的烷基，C₃～C₈的環烷基，C₆～C₁₀的芳基或者有5個環原子的雜環基，其中的1～3個環原子是氮、氧或硫雜原子，所說的芳基和雜環基是未被取代的或者至少有一個在下面定義了的取代基(a)；

B表示C₁～C₂的亞烷基；

Y表示硫原子或亞甲基；

取代基(a)：

C₁～C₆的烷基、芳烷基(其中的烷基部分是C₁～C₆的烷基，芳基部分是C₆～C₁₀的帶有0～3個取代基(a)的碳環芳基)、羥基、C₁～C₆的烷氧基、C₆～C₁₀的帶有0～3個取代基(a)的碳環芳基、芳烷氧基(其中的烷基部分是C₁～C₆的烷基，芳基部分是帶有0～3個取代基(a)的碳環芳基)、C₆～C₁₀的芳氧基、鹵素原子、硝基、氰基、羧基、共帶有2～7個碳原子的烷氧基羰基、氨基、C₁～C₆的烷基氨基、二烷基氨基(其中的每一個烷基部分是C₁～C₆的烷基)、脂族的或碳環芳香的羧酸酰氨基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基(其中的烷基部分是C₁～C₆的烷基)、二烷基氨基甲酰基(其中的每一個烷基部分是C₁～C₆的烷基)、巰基、C₁～C₆的烷硫基、C₆～C₁₀的碳環芳硫基、C₁～C₆的烷基磺酰基和C₆～C₁₀的碳環芳基磺酰基(其中的芳基部分帶有0～3個C₁～C₆的烷基取代基)，該方法包括(Ⅱ)式化合物與(Ⅲ)式化合物的縮合反應，

(其中R²、B和Y定義如上；R³表示酯基)

(其中A定義如上；X’表示鹵素原子或磺酰氧基；R¹表示酯基)或者上面提到的(Ⅱ)式化合物與(Ⅳ)式化合物的還原性縮合反應，

(其中R¹和A定義如上)和其產物任意進行一步或多步脫保護基、成鹽、成酯、酯基轉移以及酰胺化等作用。