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[其他]苯并咪唑磺酰胺類及咪唑并吡啶磺酰胺類化合物、其制備及其作為藥物的用途無效

專利信息
申請號: 87102916 申請日: 1987-04-21
公開(公告)號: CN87102916A 公開(公告)日: 1988-04-27
發明(設計)人: 約爾迪·弗里格拉·康斯坦薩;奧古斯托·科倫坡·彼諾爾;朱安·帕萊·科羅米娜斯 申請(專利權)人: 埃斯蒂維實驗室股份公司
主分類號: C07D471/04 分類號: C07D471/04;C07D513/14;C07D513/22;A61K31/44;A61K31/54;//;22100;23300)
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 俞輝君,唐躍
地址: 西班牙*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發明有關式I化合物及藥用鹽,以及它們的制備方法和作為醫藥的用途。
搜索關鍵詞: 苯并咪唑 磺酰胺類 咪唑 吡啶 化合物 制備 及其 作為 藥物 用途
【主權項】:
1、通式(Ⅰ)的苯并咪唑-2-磺酰胺及咪唑并吡啶-2-磺酰胺衍生物及其可供藥用的鹽,式中Z1代表氮原子或與另一基團R4相連的碳原子(C-R4),Z2代表氮原子或與另一基團R5相連的碳原子(C-R5),Z3代表氮原子或與另一基團R6相連的碳原子(C-R6),Z4代表氮原子或與另一基團R7相連的碳原子(C-R7),限制條件是:Z1、Z2、Z3和Z4其中只有一個可以代表氮原子,R1和R2各自獨立地代表氫原子、直鏈或支鏈烷基、烷基芳基、烷羰烷基、烷羰芳基、烷羰雜芳基、環烷基、羧烷基、酰基或硝基,或R1與R2可合起來形成由X基代表的鏈系,R3代表氫原子、直鏈或支鏈烷基、芳基、雜芳基、烷芳基、羥烷基、烷基雜芳基、單一、雙一、三一環烷基、烷氨基、N-烷基一烷氨基、烷氧羰基烷基、?;⑼榱蛲榛⑼閬喕酋M榛蛲榛酋M榛⑼榱蚍蓟⑼閬喕酋7蓟蛲榛酋7蓟?、烷硫雜芳基、烷亞磺酰雜芳基或烷磺酰雜芳基、烷硫烷芳基、烷亞磺酰烷芳基或烷磺酰烷芳基、烷硫烷基雜芳基、烷亞磺酰烷基雜芳基或烷磺酰烷基雜芳基、鹵代烷基、氰烷基、N-烷芳基-烷氨基、N-烷基-N-烷芳基-烷氨基、N,N-二烷基-烷氨基、烷基哌嗪基、烷基哌啶基或烷基嗎啉基,X代表-(CHR8)n-(CHR9)m-或-CR8=CR9-,R2和R3可合起來形成由-(CH2)n-Ym-CHR10-基代表的鏈系,Y代表-CH2-O-CH2-或-CH2NR11-CH2-,n代表1、2、3或4,m代表0或1,R4和R7各自獨立地代表氫原子、鹵原子、硝基、氨基或酰氨基(如乙酰氨基),R5和R6各自獨立地代表氫原子、鹵原子、硝基、低級烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基、巰基、烷硫基、烷亞磺?;?、烷磺?;?、異硫氰基、氨磺?;?、烷羰基、芳羰基、酰氨基(如乙酰氨基)、氰基、羧基、甲酰胺基或羧烷基,R8和R9各自獨立地代表氫原子、低級烷基、芳基或雜芳基,R10代表氫原子、-CH2OH基、-CH2Cl基或亞甲基(-CH2-),R1可與R10形成一鏈系(如果R10代表亞甲基(-CH2-)而R1本身代表鏈系時),R11代表氫原子、烷基或羥烷基,芳基代表苯基或取代苯基,而雜芳基代表芳香雜環基,該雜環上的一個或多個雜原子選自O和N,該雜環可以被取代,要理解的是,在R1代表氫原子時,通式(Ⅰ)也可以表示為:另一種互變異構形式-通式(Ⅰ′)式中各種取代基的含義和對于通式(Ⅰ)所述的相同,但分別滿足以下(i)、(ii)、(iii)三條件的通式(Ⅰ)化合物除外:(i)Z1、Z2、Z3和Z4代表CH,R1和R2代表H,而R3代表H、苯基、氯苯基、間甲苯基、乙基、正丙基、正辛基、正癸基、正十六烷基或正十八烷基,(ii)Z1、Z2、Z3和Z4代表CH,R1代表H,而R2代表甲基,R3代表苯基,或R2代表羧乙基和R3代表苯基,或R2和R3代表甲基,或R2和R3與氮原子一起形成嗎啉環,(iii)Z1、Z3和Z4代表CH,Z2代表C-CH3,R1代表H,而R2代表H,R3代表苯基,或R2和R3與氮原子一起形成嗎啉環。
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