[其他]苯并咪唑磺酰胺類及咪唑并吡啶磺酰胺類化合物、其制備及其作為藥物的用途

無效

• 申請號: 87102916
• 申請日: 1987-04-21
• 公開（公告）號: CN87102916A
• 公開（公告）日: 1988-04-27
• 發明（設計）人: 約爾迪·弗里格拉·康斯坦薩;奧古斯托·科倫坡·彼諾爾;朱安·帕萊·科羅米娜斯
• 申請（專利權）人: 埃斯蒂維實驗室股份公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D513/14;C07D513/22;A61K31/44;A61K31/54;//;22100;23300)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 俞輝君,唐躍

1、通式(Ⅰ)的苯并咪唑-2-磺酰胺及咪唑并吡啶-2-磺酰胺衍生物

及其可供藥用的鹽，式中

Z¹代表氮原子或與另一基團R⁴相連的碳原子(C-R⁴)，

Z²代表氮原子或與另一基團R⁵相連的碳原子(C-R⁵)，

Z³代表氮原子或與另一基團R⁶相連的碳原子(C-R⁶)，

Z⁴代表氮原子或與另一基團R⁷相連的碳原子(C-R⁷)，限制條件是：Z¹、Z²、Z³和Z⁴其中只有一個可以代表氮原子，

R¹和R²各自獨立地代表氫原子、直鏈或支鏈烷基、烷基芳基、烷羰烷基、烷羰芳基、烷羰雜芳基、環烷基、羧烷基、酰基或硝基，或R¹與R²可合起來形成由X基代表的鏈系，

R³代表氫原子、直鏈或支鏈烷基、芳基、雜芳基、烷芳基、羥烷基、烷基雜芳基、單一、雙一、三一環烷基、烷氨基、N-烷基一烷氨基、烷氧羰基烷基、酰基、烷硫烷基、烷亞磺酰烷基或烷磺酰烷基、烷硫芳基、烷亞磺酰芳基或烷磺酰芳基、烷硫雜芳基、烷亞磺酰雜芳基或烷磺酰雜芳基、烷硫烷芳基、烷亞磺酰烷芳基或烷磺酰烷芳基、烷硫烷基雜芳基、烷亞磺酰烷基雜芳基或烷磺酰烷基雜芳基、鹵代烷基、氰烷基、N-烷芳基-烷氨基、N-烷基-N-烷芳基-烷氨基、N，N-二烷基-烷氨基、烷基哌嗪基、烷基哌啶基或烷基嗎啉基，

X代表-(CHR⁸)n-(CHR⁹)m-或-CR⁸=CR⁹-，

R²和R³可合起來形成由-(CH₂)n-Ym-CHR¹⁰-基代表的鏈系，

Y代表-CH₂-O-CH₂-或-CH₂NR¹¹-CH₂-，

n代表1、2、3或4，

m代表0或1，

R⁴和R⁷各自獨立地代表氫原子、鹵原子、硝基、氨基或酰氨基(如乙酰氨基)，

R⁵和R⁶各自獨立地代表氫原子、鹵原子、硝基、低級烷基、三氟甲基、烷氧基、芳氧基、巰基、烷硫基、烷亞磺酰基、烷磺酰基、異硫氰基、氨磺酰基、烷羰基、芳羰基、酰氨基(如乙酰氨基)、氰基、羧基、甲酰胺基或羧烷基，

R⁸和R⁹各自獨立地代表氫原子、低級烷基、芳基或雜芳基，

R¹⁰代表氫原子、-CH₂OH基、-CH₂Cl基或亞甲基(-CH₂-)，

R¹可與R¹⁰形成一鏈系(如果R¹⁰代表亞甲基(-CH₂-)而R¹本身代表鏈系時)，

R¹¹代表氫原子、烷基或羥烷基，

芳基代表苯基或取代苯基，而

雜芳基代表芳香雜環基，該雜環上的一個或多個雜原子選自O和N，

該雜環可以被取代，

要理解的是，在R¹代表氫原子時，通式(Ⅰ)也可以表示為：

另一種互變異構形式-通式(Ⅰ′)

式中各種取代基的含義和對于通式(Ⅰ)所述的相同，但分別滿足以下(i)、(ii)、(iii)三條件的通式(Ⅰ)化合物除外：

(i)Z¹、Z²、Z³和Z⁴代表CH，

R¹和R²代表H，而

R³代表H、苯基、氯苯基、間甲苯基、乙基、正丙基、正辛基、正癸基、正十六烷基或正十八烷基，

(ii)Z¹、Z²、Z³和Z⁴代表CH，

R¹代表H，而

R²代表甲基，R³代表苯基，或

R²代表羧乙基和R³代表苯基，或

R²和R³代表甲基，或

R²和R³與氮原子一起形成嗎啉環，

(iii)Z¹、Z³和Z⁴代表CH，

Z²代表C-CH₃，

R¹代表H，而

R²代表H，R³代表苯基，或

R²和R³與氮原子一起形成嗎啉環。