【主權項】：

1、制備具有通式(Ⅰ)的化合物或其藥物上可接受的鹽的方法，其中R是R3SO2NH-，R3CONH，R1R2NSO2-或R1R2NCO-；R1和R2各自分別為H或C1-C4烷基；R3是C1-C4烷基，C3-C7環烷基或NR1R2；Het是由一個或多個分別選自C1-C4烷基和NH2或彼一個或多個C1-C4烷基任意取代的咪唑基的取代物任意取代的2，3或4-吡啶基。本發明特征在于：ⅰ)將通式(Ⅱ)的化合物a)和通式為R4SO2Cl的磺酰氯或通式(R4SO2)2O的磺酰酐(其中R是C1-C4烷基或C3-C7環烷基)反應，生成通式為(Ⅰ)的化合物，其中R是R3SO2NH-，R和上述的R4定義相同。b)和通式為R1R2NSO2Cl(其中R1和R2中的一個或兩者都是C1-C4烷基)的氨磺酰氯反應，生成通式為(Ⅰ)的化合物，其中R3是RSO2NH-和R3是NR1R2。c)和H2NSO2NH2反應生了通式為(Ⅰ)的化合物，其中R是R3SO2NH-和R3是NH2。d)和通式為R4COCl的?；痘蛲ㄊ綖?R4CO)2O的酐(其中R4如上述在a)中所定義)所應，其成通式(Ⅰ)的化合物，其中R是R3CONH-和R3如R4所定義。e)和一種C1-C4的烷基異氰酸酯反應，生成通式(Ⅰ)的化合物，其中R是R3CONH-和R3是NH(C1-C4烷基)。f)和通式(C1-C2烷基)NCOCl的化合物反應，生成通式(Ⅰ)的化合物，其中R是R1R2NCONH-，R1和R2每個是C1-C4烷基，或g)在酸性水溶液條件下和堿金屬氰酸鹽反應，生成通式(Ⅰ)的化合物，其中R是H2NCONH-；或ⅱ)根據下面反應步驟，4-雜環基-哌嗪和4-取代-囟苯反應其中R和Het如上述所定義，X是囟，或ⅲ)根據下面反應步驟，囟-吡啶和4-苯基哌嗪反應其中R5和X如前定義，R是氫或C1-C4烷基；生成通式(Ⅰ)的化合物，其中Het是吡啶基或烷基取代吡啶基，或ⅳ)還原通式(ⅪⅤ)的化合物(其中R定義如前，n是0或1，)生成通式(Ⅰ)的化合物，其中Het是氨基取代吡啶，或ⅴ)在溫和條件下水解通式(ⅩⅤ)的化合物(其中Het定義如前)生成通式(Ⅰ)的化合物，其中R是H2NCO-，或在激烈的條件下接著將所得的4-羧酸轉化成一個酸氯化物或咪唑化合物(imidazolide)，接著和具有通式R1R2NH的胺反應，其中R1和R2可以一個或兩者都是C1-C4烷基，得到通式(Ⅰ)的化合物，其中R是R1R2NCO-，或ⅵ)水解通式(ⅩⅥ)的化合物其中R6是C1-C4烷基，生成通式(Ⅰ)的化合物，其中Het是氨基取代吡啶。