【主權項】：

1、制備通式Ⅰ化合物或其在生理上可接受的鹽的方法，T代表-S-，-SO-或-SO2-；R1和R2相同或不同，且代表氫，囟素，氰基，硝基，三氟甲基，(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-羥基烷基，(C1-C6)-烷氧基，(C1-C4)-氟代烷氧基，-OCF2Cl，-O-CF2-CHFCl，(C1-C6)-烷硫基，(C1-C6)-烷基亞磺?；?，(C1-C6)-烷基磺?；?C1-C6)-烷羰基，(C1-C6)-烷氧羰基，氨基甲酰基，N-(C1-C4)烷基氨基甲?；琋，N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基，(C1-C6)-烷羰氧基，(C3-C8)-環烷基，苯基，芐基，苯氧基，芐氧基，苯胺基，N-甲基苯胺基，苯硫基，苯磺?；?，苯亞磺?；?，氨磺酰基，N-(C1-C4)-烷基氨磺?；騈，N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基，或者，如果A表示上述a)或c)項中的定義的基團，R和R也可共同形成-[CH2]n-或-CH=CH-CH=CH-，其中一個CH2基團(需要時)可任意被O、S、SO或SO2取代；R3代表氫，烷?；?C1-C6)-烷基氨基甲酰基或其它生理上可接受的、最好是在酸介質以及/或者在生理條件下可除去的咪唑環氧原子(Nim)保護基團；R4和R5相同或不同，并代表氫或(C1-C3)-烷基，R6、R7、R8和R9相同或不同，并代表氫囟素、(C1-C2)-烷基，(C1-C12)-烷氧基，-O-CH2-CfH(2f+1-g)Fg，-NR′R″，(C1-C12)-烷氧基-(C1-C12)-烷基，(C1-C12)-烷氧基-(C1-C12)-烷氧基，(C7-C11)-芳烷氧基，(C1-C12)-烷硫基，(C1-C12)-烷基亞磺酰基或(C1-C12)-烷基磺?；?；或R5和R6共同表示-[CH2]i-；R′和R″相同或不同，且代表氫或(C1-C4)-烷基，或R′和R″共同表示-[CH2]n-，其中一個CH2基團可被O、S、N-(C1-C4)-烷酰亞氨基或N-(C1-C4)-烷氧羰基亞氨基代替；f為1、2、3或4，g為1至(2f+1)，h為4、5或6，i為1、2或3，以及n為3或4；該方法包括：a)將通式Ⅱ的化合物通式Ⅲ的化合物反應，其中通式Ⅱ為：式中A、R1、R2和R3的定義如上，而X表示i.離去基團或ii.-SH、-S-或-SO-2；通式Ⅲ為：式中R4、R5、R6、R7、R8和R9的定義如上，而且X2在上述情況i時代表-SH、-S-或-SO-2而在上述情況ii時代表離去基團；或者b)將通式Ⅳ化合物與通式Ⅴ化合物反應，其中Ⅳ為：式中A、R1、R2和R3的定義如上；式Ⅴ為：式中R4、R5、R6、R7、R8和R9的定義如上，而R代表酯化基團；以及i如果需要可將通式Ⅰ化合物中存在著的(如有的話)一個或多個-S-基團氧化成-SO-或-SO2-基團；ii.如果需要可將通式Ⅰ化合物中存在著的(如存在的話)一個或多個-SO-基團氧化成-SO2-基團；iii.如果需要可將R3代表氫的通式Ⅰ化合物?；⑼榛蚍纪榛?如果需要可將R3不代表氫的通式Ⅰ化合物皂化，以及Ⅴ.如果需要可將通式Ⅰ化合物轉化成其生理上可接受的鹽，可以按不同與上述的順序實施上述i至Ⅳ中兩個或多個措施。