[其他]取代的噻吩并衍生物及其制備方法，含這種衍生物的藥物組合物，及其作為胃酸分泌抑制劑的應用無效
| 申請號： | 87100719 | 申請日： | 1987-02-19 |
| 公開（公告）號： | CN87100719A | 公開（公告）日： | 1987-09-09 |
| 發明（設計）人： | 翰斯·約晨·蘭格;羅伯特·里波爾;安德里斯·W·赫爾林格;克勞斯·威德曼 | 申請（專利權）人： | 赫徹斯特股份公司 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04;C07D495/14;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 俞輝君,唐躍 |
| 地址： | 聯邦德國62*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 噻吩 衍生物 及其 制備 方法 這種 藥物 組合 作為 胃酸 分泌 抑制劑 應用 | ||
1、制備通式Ⅰ化合物或其在生理上可接受的鹽的方法，
T代表-S-，-SO-或-SO2-；R1和R2相同或不同，且代表氫，囟素，氰基，硝基，三氟甲基，(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-羥基烷基，(C1-C6)-烷氧基，(C1-C4)-氟代烷氧基，-OCF2Cl，-O-CF2-CHFCl，(C1-C6)-烷硫基，(C1-C6)-烷基亞磺酰基，(C1-C6)-烷基磺酰基，(C1-C6)-烷羰基，(C1-C6)-烷氧羰基，氨基甲酰基，N-(C1-C4)烷基氨基甲酰基，N，N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基，(C1-C6)-烷羰氧基，(C3-C8)-環烷基，苯基，芐基，苯氧基，芐氧基，苯胺基，N-甲基苯胺基，苯硫基，苯磺酰基，苯亞磺酰基，氨磺酰基，N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基或N，N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基，或者，如果A表示上述a)或c)項中的定義的基團，R和R也可共同形成-[CH2]n-或-CH=CH-CH=CH-，其中一個CH2基團(需要時)可任意被O、S、SO或SO2取代；
R3代表氫，烷酰基，(C1-C6)-烷基氨基甲酰基或其它生理上可接受的、最好是在酸介質以及/或者在生理條件下可除去的咪唑環氧原子(Nim)保護基團；
R4和R5相同或不同，并代表氫或(C1-C3)-烷基，
R6、R7、R8和R9相同或不同，并代表氫囟素、(C1-C2)-烷基，(C1-C12)-烷氧基，-O-CH2-CfH(2f+1-g)Fg，-NR′R″，(C1-C12)-烷氧基-(C1-C12)-烷基，(C1-C12)-烷氧基-(C1-C12)-烷氧基，(C7-C11)-芳烷氧基，(C1-C12)-烷硫基，(C1-C12)-烷基亞磺酰基或(C1-C12)-烷基磺酰基；或
R5和R6共同表示-[CH2]i-；
R′和R″相同或不同，且代表氫或(C1-C4)-烷基，或
R′和R″共同表示-[CH2]n-，其中一個CH2基團可被O、S、N-(C1-C4)-烷酰亞氨基或N-(C1-C4)-烷氧羰基亞氨基代替；
f為1、2、3或4，
g為1至(2f+1)，
h為4、5或6，
i為1、2或3，
以及
n為3或4；
該方法包括：
a)將通式Ⅱ的化合物通式Ⅲ的化合物反應，其中通式Ⅱ為：
式中A、R1、R2和R3的定義如上，而X表示
i.離去基團或
ii.-SH、-S-或-SO-2；
通式Ⅲ為：
式中R4、R5、R6、R7、R8和R9的定義如上，而且X2在上述情況i時代表-SH、-S-或-SO-2而在上述情況ii時代表離去基團；
或者
b)將通式Ⅳ化合物與通式Ⅴ化合物反應，其中Ⅳ為：
式中A、R1、R2和R3的定義如上；式Ⅴ為：
式中R4、R5、R6、R7、R8和R9的定義如上，而R代表酯化基團；
以及
i如果需要可將通式Ⅰ化合物中存在著的(如有的話)一個或多個-S-基團氧化成-SO-或-SO2-基團；
ii.如果需要可將通式Ⅰ化合物中存在著的(如存在的話)一個或多個-SO-基團氧化成-SO2-基團；
iii.如果需要可將R3代表氫的通式Ⅰ化合物酰化、烷基化或芳烷基化，
Ⅳ.如果需要可將R3不代表氫的通式Ⅰ化合物皂化，以及
Ⅴ.如果需要可將通式Ⅰ化合物轉化成其生理上可接受的鹽，可以按不同與上述的順序實施上述i至Ⅳ中兩個或多個措施。
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