[其他]多肽化合物無效
| 申請號: | 87100308 | 申請日: | 1987-01-16 |
| 公開(公告)號: | CN87100308A | 公開(公告)日: | 1987-09-16 |
| 發明(設計)人: | 詹姆斯·弗朗西斯·卡拉漢;威廉·弗朗西斯·赫夫曼;納爾遜·嚴志輝 | 申請(專利權)人: | 史密絲克萊恩貝克曼公司 |
| 主分類號: | C07K7/16 | 分類號: | C07K7/16;C07C101/04;A61K37/02 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 楊九昌 |
| 地址: | 美國賓夕*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 應用肽鍵的形成由1,6-環化作用制備具有V2-后葉加壓素拮抗活性效能的新化合物。此類新化合物的結構以一個Pas1,6或Tas1,6環化的單位為其特征。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 多肽 化合物 | ||
【主權項】:
1、一種具有下述化學式的化合物的制備方法。n是零或1P是一個單鍵或Pro、Δ-Pro、Ala、MeAla、Arg、Lys、HArg、MeArg、Melys或MeHArg的D-或L-異構體;A是Arg、Lys、HArg、MeArg、MeLys、MeHArg或當B是-NH-(CH2)n1-NH2時,A是一個單鍵;B是OH、NH2、NHAlk、GLy(NH2)、Gy(NHAlk)或當A是一個單鍵時,B是-NH-(CH2)n1-NH2;Z是Phe、Phe(4′-Alk)、Tyr(Alk)、Ile或Tyr;X是Phe、Phe(4′-Alk)、Val、Nva、Leu、Ile、Pba、Nle、Cha、Abu、Met、Chg、Tyr、Trp或Tyr(Alk)的D-或L-異構體;Y是Val、Ile、Abu、Ala、Chg、Gln、Lys、Cha、Nle、Thr、Phe、Leu或GLy而n1是2至6或一種可作醫藥用的鹽、光學異構體或其酯代替藥物(esterprodrug)。此法包括環化一個任選的下式的被保護的化合物在式中X、Z、Y、P、A、B及n與上文的定義相同;并任選地以下述任何次序,(a)除去任何保護基團;(b)每當存在Pas(OH)或P(OH)化合物,其與A(其定義如前)反應時,A總是以被保護的酸或酰胺的形式進行反應行的;和(c)形成它們的一種可作醫藥用的鹽。
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