[其他]多肽化合物

無效

• 申請號: 87100308
• 申請日: 1987-01-16
• 公開（公告）號: CN87100308A
• 公開（公告）日: 1987-09-16
• 發明（設計）人: 詹姆斯·弗朗西斯·卡拉漢;威廉·弗朗西斯·赫夫曼;納爾遜·嚴志輝
• 申請（專利權）人: 史密絲克萊恩貝克曼公司
• 主分類號: C07K7/16
• 分類號: C07K7/16;C07C101/04;A61K37/02
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊九昌

1、一種具有下述化學式的化合物的制備方法。

n是零或1

P是一個單鍵或Pro、Δ-Pro、Ala、MeAla、Arg、Lys、HArg、MeArg、Melys或MeHArg的D-或L-異構體；

A是Arg、Lys、HArg、MeArg、MeLys、MeHArg或當B是-NH-(CH₂)_n¹-NH₂時，A是一個單鍵；

B是OH、NH₂、NHAlk、GLy(NH₂)、Gy(NHAlk)或當A是一個單鍵時，B是-NH-(CH₂)_n¹-NH₂；

Z是Phe、Phe(4′-Alk)、Tyr(Alk)、Ile或Tyr；

X是Phe、Phe(4′-Alk)、Val、Nva、Leu、Ile、Pba、Nle、Cha、Abu、Met、Chg、Tyr、Trp或Tyr(Alk)的D-或L-異構體；

Y是Val、Ile、Abu、Ala、Chg、Gln、Lys、Cha、Nle、Thr、Phe、Leu或GLy而n¹是2至6或一種可作醫藥用的鹽、光學異構體或其酯代替藥物(ester prodrug)。

此法包括環化一個任選的下式的被保護的化合物

在式中X、Z、Y、P、A、B及n與上文的定義相同；并任選地以下述任何次序，

(a)除去任何保護基團；

(b)每當存在Pas(OH)或P(OH)化合物，其與A(其定義如前)反應時，A總是以被保護的酸或酰胺的形式進行反應行的；和

(c)形成它們的一種可作醫藥用的鹽。

2、根據權利要求1的方法，其中X是一種D-異構物。

3、根據權利要求1的方法，其中X是一種D-Tyr（Alk），而Y是Val。

4、根據權利要求1的方法，其中X是D-Tyr（Alk），Y是Val，n是1而P是一個單鍵。

5、根據權利要求1的方法，其中X是D-Tyr（乙基），Y是Val，n是1而B是NH₂。

6、一種具有下式的化合物的制備方法：

式中，

m是從2至4的一個整數

n是零或1

R及R¹分別是氫原子或一個羧基保護基團;

R²是氫或一個氨基保護基團，

此法包括在一個羧酸環烷酯的螺碳原子上，插入一個末端未飽和烴鏈;使羧酸酯均裂;使支鏈的未飽和中心官能化;并由此制備一種氨基酸。