[其他]抗抑郁藥諾米芬辛中間體硝基苯乙酮鹽酸鹽的合成無效
| 申請號： | 86108706 | 申請日： | 1986-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN1003013B | 公開（公告）日： | 1989-01-04 |
| 發明（設計）人： | 顏書理 | 申請（專利權）人： | 國家醫藥管理局天津藥物研究院 |
| 主分類號： | C07C97/10 | 分類號： | C07C97/10 |
| 代理公司： | 天津市醫藥管理局專利代理事務所 | 代理人： | 魏庭榕,程毓英 |
| 地址： | 天津市南開*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本發明是一條新的，便于工業生產的抗抑郁藥諾米芬辛中間體w-〔N-(2-硝基芐)-甲氨基〕-苯乙酮鹽酸鹽的合成方法，它是采用鄰硝基本甲醛為原料先與甲胺反應得相應的Shirr堿，再用鉀硼氫選擇還原-CH＝N-鍵得N-(2-硝基芐)-甲胺鹽酸鹽，然后與溴和苯乙酮制得的溴代苯乙酮反應液在水中縮合而制得。本法收率高，成本低，操作簡便。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 抑郁 藥諾米芬辛 中間體 硝基苯 鹽酸 合成 | ||
【主權項】：
1、一種由鄰硝基溴(氯)芐與甲胺溶液反應生成N-(2-硝基芐)-甲胺(II)(簡稱甲胺物)，然后(II)與溴代苯乙酮在無水條件下縮合得8-氨基-1，2，3，4-四氫-2-甲基-4-苯基異喹啉馬來酸鹽(諾米芬辛)中間體ω-〔N-(2-硝基芐)-甲胺基〕-苯乙酮鹽酸鹽(1)(簡稱硝基苯乙酮鹽酸鹽)的方法，本發明特征在于該法由下列反應構成：(1)鄰硝基苯甲醛與甲胺水溶液反應得相應的席夫堿(Shiff堿)，鄰硝基苯甲醛與甲胺反應時重量比為1∶0.33～0.37，在0-15℃時加入甲胺水溶液，加畢保溫3小時，然后升溫至35-40℃再反應1-3小時；(2)上述席夫堿與鉀(鈉)硼氫在甲醇溶液中進行還原得甲胺物鹽酸鹽，席夫堿與鉀(鈉)硼氫反應重量比為1∶0.4，加完鉀(鈉)硼氫后反應液升溫到40-50℃反應3小時，然后回流10分鐘；(3)甲胺物鹽酸鹽與溴及苯乙酮在水中縮合得(I)，甲胺物鹽酸鹽與溴及苯乙酮重量比為1∶0.97∶0.7，反應溫度為25-35℃，反應時間為4小時。
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