[其他]新的噻唑化合物及其制備方法和它們的藥物組合物無效
| 申請號: | 86108205 | 申請日: | 1986-12-05 |
| 公開(公告)號: | CN86108205A | 公開(公告)日: | 1987-06-17 |
| 發明(設計)人: | 植田育男;松尾昌昭;真鍋孝司;松田博 | 申請(專利權)人: | 藤沢藥品工業株式會社 |
| 主分類號: | C07D417/12 | 分類號: | C07D417/12;C07D417/14;A61K31/405;//;27728;20914) |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 王巍,楊鋼 |
| 地址: | 日本*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 制備上式化學式噻唑化合物或其鹽的方法其中R1是可以具有任意合適取代基的氨基,R2是氫、低級烷基或芳基,R3是氫、硝基、可以具有任意合適取代基的氨基、羥基或低級烷氧基,A是低級鏈烯基,Q是氫或鹵素,粗實線意思是指單鏈或雙鍵。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 噻唑 化合物 及其 制備 方法 它們 藥物 組合 | ||
【主權項】:
1、一種制備下列分子式的噻唑化合物或其鹽的方法:其中R1是可以具有任意合適取代基的氨基,R2是氫、低級烷基或芳基,R3是氫、硝基、可以具有任意合適取代基的氨基、羥基或低級烷氧基,A是低級鏈烯基,Q是氫或鹵素,和粗實線意指單鍵或雙鍵,制備方法中包括:(a)下列化學式的化合物或其鹽:其中R2、R3和粗實線各如上述定義與下列化學式的化合物或其鹽反應:其中X是離去基團,和R1、A和Q各如上述定義,從而得到下列化學式的化合物或其鹽:其中R1、R2、R3、A、Q和粗的實線各如上述定義,或,(b)下列分子式的化合物或其鹽:其中R1a是酰氨基、N,N-二酰氨基或N-酰基-N-(低級)烷氨基,和R2、R3、A、Q和粗的實線各如上述定義,進行溶劑化分解反應得到下式化合物或其鹽:其中R1b是氨基或低級烷氨基,和R2、R3、A、Q和粗的實線各如上述定義,或,(c)下式化合物或其鹽:其中R2、R3、R1b、A、Q和粗的實線各如上述定義,與酰化劑反應得到下式化合物或其鹽:其中R2、R3、R1a、A、Q和粗的實線各如上述定義,或(d)下式化合物或其鹽:其中R1、R2、A、Q及粗的實線各如上述定義,進行還原得到下式化合物或其鹽:其中R1、R2、A、Q和粗的實線各如上述定義,或(e)下式化合物或其鹽:其中R1、R2、A、Q和粗的實線各如上述定義,與酰化劑進行反應得到下式化合物或其鹽:其中R3a是酰氨基,和R1、R2、A、Q和粗的實線各如上述定義,或(f)下式化合物或其鹽:其中R1c是酰氧基取代的酰氨基,和R2、R3、A、Q和粗實線各如上述定義,在酰氧基上進行酰基消除反應得到下式化合物或其鹽:其中R1d是羥基取代的酰氨基,和R2、R3、A、Q及粗實線各如上述定義,或(g)下式化合物或其鹽:其中R1e是酯化羧基取代的酰氨基,及R2、R3、A、Q和粗實線各如上述定義,進行脫酯化反應得到下式化合物或其鹽:其中R1f是羧基取代的酰氨基,和R2、R3、A、Q和粗實線各如上述定義,或(h)下式化合物或其鹽:其中R5是低級鏈烯基,和R2、R3、A、Q和粗實線各如上述定義,與下式化合物或其鹽反應:其中Z是O、S、NH或單鏈,m是整數1、2或3,和n是整數0、1、2或3,得到下式化合物或其鹽:其中Y是低級亞烷基、和R2、R3、A、Q、Z、m、n和粗實線各如上述定義。
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