[其他]新的噻唑化合物及其制備方法和它們的藥物組合物

無效

• 申請號: 86108205
• 申請日: 1986-12-05
• 公開（公告）號: CN86108205A
• 公開（公告）日: 1987-06-17
• 發明（設計）人: 植田育男;松尾昌昭;真鍋孝司;松田博
• 申請（專利權）人: 藤沢藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;C07D417/14;A61K31/405;//;27728;20914)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍,楊鋼

1、一種制備下列分子式的噻唑化合物或其鹽的方法：

其中R¹是可以具有任意合適取代基的氨基，

R²是氫、低級烷基或芳基，

R³是氫、硝基、可以具有任意合適取代基的氨基、羥基或低級烷氧基，

A是低級鏈烯基，

Q是氫或鹵素，和

粗實線意指單鍵或雙鍵，

制備方法中包括：

(a)下列化學式的化合物或其鹽：

其中R²、R³和粗實線各如上述定義

與下列化學式的化合物或其鹽反應：

其中X是離去基團，和

R¹、A和Q各如上述定義，

從而得到下列化學式的化合物或其鹽：

其中R¹、R²、R³、A、Q和粗的實線各如上述定義，或，

(b)下列分子式的化合物或其鹽：

其中R¹_a是酰氨基、N，N-二酰氨基或N-?；?N-(低級)烷氨基，和

R²、R³、A、Q和粗的實線各如上述定義，

進行溶劑化分解反應得到下式化合物或其鹽：

其中R¹_b是氨基或低級烷氨基，和

R²、R³、A、Q和粗的實線各如上述定義，或，

(c)下式化合物或其鹽：

其中R²、R³、R¹_b、A、Q和粗的實線各如上述定義，與酰化劑反應得到下式化合物或其鹽：

其中R²、R³、R¹_a、A、Q和粗的實線各如上述定義，

或

(d)下式化合物或其鹽：

其中R¹、R²、A、Q及粗的實線各如上述定義，

進行還原得到下式化合物或其鹽：

其中R¹、R²、A、Q和粗的實線各如上述定義，

或

(e)下式化合物或其鹽：

其中R¹、R²、A、Q和粗的實線各如上述定義，

與?；瘎┻M行反應得到下式化合物或其鹽：

其中R³_a是酰氨基，和

R¹、R²、A、Q和粗的實線各如上述定義，

或

(f)下式化合物或其鹽：

其中R¹_c是酰氧基取代的酰氨基，和

R²、R³、A、Q和粗實線各如上述定義，

在酰氧基上進行?；磻玫较率交衔锘蚱潲}：

其中R¹_d是羥基取代的酰氨基，和

R²、R³、A、Q及粗實線各如上述定義，

或

(g)下式化合物或其鹽：

其中R¹_e是酯化羧基取代的酰氨基，及

R²、R³、A、Q和粗實線各如上述定義，

進行脫酯化反應得到下式化合物或其鹽：

其中R¹_f是羧基取代的酰氨基，和

R²、R³、A、Q和粗實線各如上述定義，或

(h)下式化合物或其鹽：

其中R⁵是低級鏈烯基，和

R²、R³、A、Q和粗實線各如上述定義，

與下式化合物或其鹽反應：

其中Z是O、S、NH或單鏈，

m是整數1、2或3，和

n是整數0、1、2或3，

得到下式化合物或其鹽：

其中Y是低級亞烷基、和

R²、R³、A、Q、Z、m、n和粗實線各如上述定義。