[其他]新的頭孢烯化合物及其制備方法無效
| 申請號: | 86107947 | 申請日: | 1986-11-22 |
| 公開(公告)號: | CN86107947A | 公開(公告)日: | 1987-05-27 |
| 發明(設計)人: | 高谷隆男;坂根和夫;宮井健二;川端浩二 | 申請(專利權)人: | 藤沢藥品工業株式會社 |
| 主分類號: | C07D501/56 | 分類號: | C07D501/56 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 王巍,楊鋼 |
| 地址: | 日本*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本發明有關一個如化學式[I]的新型頭孢烯化合物及其藥物上可接受的鹽。其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X、n如說明書所述。該化合物及其鹽是有高度活性的廣譜抗菌劑。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 頭孢 化合物 及其 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、一種制備如下結構式的化合物或其鹽的方法,式中R′是氨基或保護的氨基,R2是氫、羥基保護基、低級烷基、二囟代低級烷基、環(低級)鏈烯基、thietanyl、羧基(低級)烷基或保護的羧基(低級)烷基,R3是低級烷基,R4和R5各自是氫、低級烷基、羧基(低級)烷基、低級烷氧基、氨基或保護的氨基,R6是COO、羧基或保護的羧基,X是陰離子,和n是0或1,但須:(i)當R2是羧基(低級)烷基或保護的羧基(低級)烷基、那么R4是氫、R5是氨基,(ii)當R6是COO,那么n是0,以及(iii)當R6是羧基或保護的羧基,那么n是1,其特征包括:(1)使如下結構式的化合物或在氨基位的活性衍生物或其鹽式中R1和R2各為如上所定義,或(2)使如下結構式的化合物或其鹽在R1a位上進行氨基保護基的去除反應式中R2、R3、R4、R5、R6、X和n各為如上所定義,和P1a是保護的氨基,得到如下結構式的化合物或其鹽,式中R2、R3、R4、R5、R6、X和n各為如上所定義。或(3)使如下結構式的化合物或其鹽式中R1和R2各為如上所定義、R6a是羧基或保護的羧基、Y是離去基團與如下結構式的化合物或其鹽反應式中R3、R4、R5各為如上所定義,得到如下結構式的化合物或其鹽式中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X和n各為如上所定義。或(4)使如下結構式的化合物或其鹽在R6a位上進行羧脫基保護基反應式中R1、R2、R3、R4、R5、X和n各為如上所定義,R6b是保護的羧基,和n是1,得到如下結構式的化合物或其鹽式中R1、R2、R3、R4、R5、X和n各為如上所定義,R6b是COO或羧基,但須:(i)R6c是COO,n是0(ii)R6c是羰基,n是1。或(5)使如下結構式的化合物或其鹽在R2a位上進行脫羥基保護基反應式中R1、R3、R4、R5、R6、X和n各為如上所定義,和R2a是羥基保護基,得到如下結構式的化合物或其鹽式中R1、R3、R4、R5、R6、X和n各為如上所定義。或(6)使如下結構式的化合物或其鹽在R5a位上進行脫氨基保護基反應,式中R1、R2、R3、R4、R6、X和n各為如上所定義,且R5a是保護的氨基,得到如下結構式的化合物或其鹽式中R1、R2、R3、R4、R6、X和n各為如上所定義。或(7)使如下結構式的化合物或其鹽在R2b位上進行脫羧基保護基反應,式中R1、R3、R6、X和n各為如上所定義,且R2b是保護的羧基(低級)烷基。得到如下結構式的化合物或其鹽式中R1、R3、R6、X和n各為如上所定義,且R2c是羧基(低級)烷基。或(8)使如下結構式的化合物或其鹽式中R2、R3、R4、R5、R6、X和n各為如上所定義,且Z是酸根,與如下結構式的化合物反應式中R1如上所定義,得到如下結構式的化合物式中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X和n各為如上所定義。或(9)使如下結構式的化合物或其鹽還原,式中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X和n各為如上所定義。
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