[其他]新的頭孢烯化合物及其制備方法

無效

• 申請號: 86107947
• 申請日: 1986-11-22
• 公開（公告）號: CN86107947A
• 公開（公告）日: 1987-05-27
• 發明（設計）人: 高谷隆男;坂根和夫;宮井健二;川端浩二
• 申請（專利權）人: 藤沢藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D501/56
• 分類號: C07D501/56
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍,楊鋼

1、一種制備如下結構式的化合物或其鹽的方法，

式中R′是氨基或保護的氨基，R²是氫、羥基保護基、低級烷基、二囟代低級烷基、環(低級)鏈烯基、thietanyl、羧基(低級)烷基或保護的羧基(低級)烷基，R³是低級烷基，R⁴和R⁵各自是氫、低級烷基、羧基(低級)烷基、低級烷氧基、氨基或保護的氨基，R⁶是COO、羧基或保護的羧基，X是陰離子，和n是0或1，但須：

(i)當R²是羧基(低級)烷基或保護的羧基(低級)烷基、那么R⁴是氫、R⁵是氨基，

(ii)當R⁶是COO，那么n是0，以及

(iii)當R⁶是羧基或保護的羧基，那么n是1，其特征包括：

(1)使如下結構式的化合物或在氨基位的活性衍生物或其鹽

式中R¹和R²各為如上所定義，或

(2)使如下結構式的化合物或其鹽在R¹_a位上進行氨基保護基的去除反應

式中R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X和n各為如上所定義，和P¹_a是保護的氨基，得到如下結構式的化合物或其鹽，

式中R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X和n各為如上所定義。或

(3)使如下結構式的化合物或其鹽

式中R¹和R²各為如上所定義、R⁶_a是羧基或保護的羧基、Y是離去基團

與如下結構式的化合物或其鹽反應

式中R³、R⁴、R⁵各為如上所定義，得到如下結構式的化合物或其鹽

式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X和n各為如上所定義。或

(4)使如下結構式的化合物或其鹽在R⁶_a位上進行羧脫基保護基反應

式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X和n各為如上所定義，R⁶_b是保護的羧基，和n是1，得到如下結構式的化合物或其鹽

式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X和n各為如上所定義，R⁶_b是COO或羧基，但須：

(i)R⁶_c是COO，n是0

(ii)R⁶_c是羰基，n是1。或

(5)使如下結構式的化合物或其鹽在R²_a位上進行脫羥基保護基反應

式中R¹、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X和n各為如上所定義，和

R²_a是羥基保護基，得到如下結構式的化合物或其鹽

式中R¹、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X和n各為如上所定義。或

(6)使如下結構式的化合物或其鹽在R⁵_a位上進行脫氨基保護基反應，

式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁶、X和n各為如上所定義，且R⁵_a是保護的氨基，得到如下結構式的化合物或其鹽

式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁶、X和n各為如上所定義。或

(7)使如下結構式的化合物或其鹽在R²_b位上進行脫羧基保護基反應，

式中R¹、R³、R⁶、X和n各為如上所定義，且R²_b是保護的羧基(低級)烷基。得到如下結構式的化合物或其鹽

式中R¹、R³、R⁶、X和n各為如上所定義，且R²_c是羧基(低級)烷基。或

(8)使如下結構式的化合物或其鹽

式中R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X和n各為如上所定義，且Z是酸根，與如下結構式的化合物反應

式中R¹如上所定義，得到如下結構式的化合物

式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X和n各為如上所定義。或

(9)使如下結構式的化合物或其鹽還原，

式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X和n各為如上所定義。