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[其他]13-鹵代米爾貝霉素衍生物的制備方法無效

專利信息
申請號: 86104380 申請日: 1986-05-31
公開(公告)號: CN86104380A 公開(公告)日: 1987-02-11
發明(設計)人: 佐藤一雄;矢內利明;北野訓敏;西田;布魯諾·弗賴;安東尼·奧沙利文 申請(專利權)人: 三共株式會社
主分類號: C07D493/22 分類號: C07D493/22;//;30700C07D31100;31100;31300)
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 羅希才
地址: 日本東京中央*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 米爾貝霉素D,A3和A4的衍生物以及相應的仲丁基化合物的衍生物,在13-位有一個鹵原子;在5-位,它們有一個氧(酮)原子,肟基或取代的肟基。它們可以從已知的化合物,通過把鹵化反應,酮基化反應和肟化作用適當組合進行制備。
搜索關鍵詞: 13 米爾 霉素 衍生物 制備 方法
【主權項】:
1、結構式(I)的化合物[其中:R1代表甲基,乙基,異丙基或仲丁基;X代表鹵原子;和Y代表氧原子或式=N-OR2的基團,其中R2代表氫原子,C1-C6烷基,C7-C9芳烷基,至少有一個取代基的C7-C9芳烷基(取代基選自C1-C6烷基,鹵素和硝基這一組取代基)或式-CH2COOR3的基團,其中R3代表氫原子或C1-C6烷基;]或者它的鹽或酯的制備方法,包括:(a)結構式(Ⅱa)的化合物的鹵化:(其中:R1的規定同上,Z代表氧原子或羥基和氫原子),用鹵化劑的鹵原子取代13-位上的羥基;(b)當在步驟(a)前后Z代表羥基和氫原子時,則用氧化劑氧化本化合物,使所說的羧基和氫原子轉變成氧原子。(c)Z代表氧原子的化合物與式R2O-NH2的化合物或它的鹽,或R2代表氫原子,與其酯任意反應,生成結構式(I)的化合物,式中Y代表式為=NOR2的基團;和(d)當R2代表氫原子時,任意使產物成鹽或成酯。
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