[其他]四氫噻唑羧酸衍生物的制備方法無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 86104085 | 申請(qǐng)日： | 1986-06-18 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN86104085A | 公開（公告）日： | 1987-04-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 佐爾坦·吉奧吉迪亞克;伊斯萬·科瓦斯;里茨佐·伯格納;吉薩·霍爾瓦思;特里茨亞·米爾;朱迪特·克魯斯普·尼·哈姆;弗倫克·普茨塔;馬里安·弗克特·厄·胡茨卡 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 白奧格爾藥物工廠 |
| 主分類號(hào)： | C07D277/06 | 分類號(hào)： | C07D277/06;C07D417/04;A61K31/395 |
| 代理公司： | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部 | 代理人： | 張?jiān)?王杰 |
| 地址： | 匈牙利·德布*** | 國(guó)省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 本發(fā)明涉及通式(I)的新四氫噻唑-4(S)-羧酸衍生物及其鹽，式中R1，R2，R3，如說明書定義。本發(fā)明還提供了制備這些化合物和含這些化合物的藥物制劑的方法。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 噻唑 羧酸 衍生物 制備 方法 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】：
1、制備通式(1)的新的四氫噻唑-4(S)-羧酸衍生物及其鹽的方法，式中R1代表任意取代的呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯并呋喃基、苯并吡咯基、苯并噻吩基、苯基、吡啶基、喹啉基、異喹啉基、或茚滿基或者羥基、羧基或鹵苯氧基(fenoxy)任意取代的1-4個(gè)碳的烷基或2-4個(gè)碳的鏈烯基，R2代表氫，一個(gè)堿金屬或堿土金屬原子或一個(gè)任意取代的1-4個(gè)碳的烷基或芳基，R3代表氫或一個(gè)任意取代的1-4個(gè)碳的烷基或酰基或芳基，該方法的特征是，包括通式(X)的化合物式中R代表氫或一個(gè)酰基，與通式(Ⅵ)、(Ⅶ)、(Ⅷ)、(Ⅸ)、(Ⅸa)、(Ⅺ)或(Ⅺa)的醛反應(yīng)，式中X代表氧、硫或氮，在化學(xué)式(Ⅶ)和(Ⅷ)中X也可代表一個(gè)碳原子；Z代表氫、鹵素或一個(gè)任意取代的1-4個(gè)碳的烷基或1-4個(gè)碳的烷氧基或一個(gè)硝基、巰基、氨基、羥基或酰基；Y代表氫、鹵素、一個(gè)1-4個(gè)碳的烷基或羥基任意取代的酰基；或一個(gè)巰基、硝基、羧基、羥基或酰氧基；n是1，2或3，和如果需要，這樣得到的通式(1)化合物(式中R2是氫)可轉(zhuǎn)換成相應(yīng)的堿金屬或堿土金屬鹽，或這樣得到的通式(1)化合物被酯化，式中R2代表氫或一個(gè)等價(jià)的堿金屬或堿土金屬和/或這樣得到的通式(1)化合物(式中R3代表氫)與酸酐或酰鹵反應(yīng)，生成相應(yīng)的N-酰基衍生物和酰化的同時(shí)一個(gè)羥基與R1取代基任意結(jié)合。
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