[其他]“四氫咪唑并喹唑啉酮類心臟興奮劑”的制備方法無效
| 申請號: | 86103833 | 申請日: | 1986-06-05 |
| 公開(公告)號: | CN86103833A | 公開(公告)日: | 1986-12-31 |
| 發明(設計)人: | 西蒙·弗雷澤·坎貝爾;小戴維·安東尼·羅伯茨 | 申請(專利權)人: | 輝瑞公司 |
| 主分類號: | C07D487/04 | 分類號: | C07D487/04;A61K31/505;//;2350023900) |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 羅才希 |
| 地址: | 巴拿馬科隆*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 1,2,3,5-四氫咪唑并〔2,1-b〕喹唑啉-2-(1H)-酮類心臟興奮劑,和它們的藥物學上可接受的鹽類,式為(1)或一種其藥物學上可接受的鹽,其中Het、R、R1、R2、R3、R4和R5的定義與其在說明書中的定義相同。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 咪唑 喹唑啉 酮類 心臟 興奮劑 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、一種制備式為:的化合物或其藥物學上可接受的鹽的方法,式中“Het”為一任意取代的5-或6-元芳香雜環基連接于該1,2,3,5-四氫咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2-(1H)-酮的6-,7-,8-或9-位;R,它連接于6-,7-,8-或9-位,為氫,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,羥基,羥甲基,鹵素或CF3;和R1,R2,R3,R4和R5各為H或C1-C4烷基,其特征是以式為:的化合物,其中Q為一離去基團及R,R1,R2,R3,R4和R5為定義如上,與式為:Het-Zn-Cl的雜環芳基鋅氯化物反應,其中“Het”定義如上,該反應是在四(三苯膦)鈀(O)催化劑存在下進行的,該反應接著是,任意地,轉變式(Ⅰ)產物為一藥物學上可接受的鹽。
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