[其他]苯并嗪利福霉素衍生物的制備方法無效
| 申請號: | 86103776 | 申請日: | 1986-05-31 |
| 公開(公告)號: | CN86103776A | 公開(公告)日: | 1987-08-05 |
| 發明(設計)人: | 山根毅彥;橋爪卓士;山下勝治;渡邊清 | 申請(專利權)人: | 淵化學工業株式會社 |
| 主分類號: | C07D498/12 | 分類號: | C07D498/12;//;26500;30700;31300) |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 王杰,張元忠 |
| 地址: | 日本*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 制備一個新型的具有通式(I)的利福霉素衍生物或它的鹽的方法,具有通式(I)的利福霉素衍生物對萃蘭陽性細菌和抗酸細菌顯示出較強的抗菌活性。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 嗪利福 霉素 衍生物 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、具有通式(Ⅰ)的利福霉素衍生物的制備方法,該方法包括使具有通式(Ⅱ)的利福酶素衍生物,與具有通式AH(其中A如上所限定)的胺發生反應,通式(Ⅰ)的利福酶素衍生物如下:式中R1是氫原子或乙酰基;R2是氫原子或羥基;A是用化學式:的基團,式中R3是具有1~5個碳原子的烷基或有2~6個碳原子的烷氧基烷基,R4是有1~5個碳原子的烷基,用化學式-(CH2)aX1來表示的基團,式中a是1~4,X1是乙烴基、氰基,其化學式為基團,式中R5和R6是相同的或相互不同,是氫原子或是具有1~3個碳原子的烷基,用化學式OR7表示的基團,式中R7是氫原子,具有1~4個碳原子的烷基,用化學式來表示的基團,式中R8,R9和R10是相同的或相互不同的,是氫原子或具有1~3個碳原子的烷氧基,或用化學式表示的基團,式中R11和R12是相同的或相互不同的有1~3個碳原子的烷基;有3~8個碳原子的環烷基,用化學式:來表示的基團,式中R13是氫原子或具有1~3個碳原子的烷基,或用化學式-CH2(CHOH)4CH2OH表示的基團,用化學式表示的基團,式中是一個具有2~9個碳原子的3~10元環的氨基,X2是氫原子或是具有1~4個碳原子的烷基,X3是氫原子,具有1~3個碳原子的烷基,羥基,用化學式示的基團,式中R14和R15是相同的或者相互不同的是氫原子或具有1~4個碳原子的烷基,有1~3個碳原子的羥基烷基或有2~6個碳原子的環氨基或非環氨基,或者是當將X2和X3合并在一起時,則表示基團O=,或用化學式-O(CH2)bO-來表示的基團,式中b是2~4,用化學式表示的基團,式中c和d是相同或相互不同的,它們的數值為1~4。用化學式表示的基團,式中e和f是相同的或相互不同的,它們的數值為1~4,或用化學式表示的基團,式中g和h是相同的或相互不同的,是1~4,R16和R17是相同的或者互相不同的,它們是氫原子或有1~3個碳原子的烷基,X4是氧原子,硫原子或用化學NR18表示的基團,式中R18是氫原子,具有1~3個碳原子的烷基,用化學式表示的苯基,式中R19是氫原子或三氟甲基,或用化學式表示的基團,式中R20和R21是氫原子或當將R20和R21合并在一起時,則表示具有化學式-OCH2O-的基團,或它的鹽,式中R1和R2是按上面規定的,B是氫原子、一個囟素原子、一個較低級的烷氧基或低級的硫代烷基、具有通式AH的一個胺。式中A是按上面規定的。
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