[其他]苯并嗪利福霉素衍生物的制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 86103776
• 申請(qǐng)日: 1986-05-31
• 公開（公告）號(hào): CN86103776A
• 公開（公告）日: 1987-08-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 山根毅彥;橋爪卓士;山下勝治;渡邊清
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 淵化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07D498/12
• 分類號(hào): C07D498/12;//;26500;30700;31300)
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部
• 代理人: 王杰,張?jiān)?/td>

1、具有通式(Ⅰ)的利福霉素衍生物的制備方法，該方法包括使具有通式(Ⅱ)的利福酶素衍生物，與具有通式AH(其中A如上所限定)的胺發(fā)生反應(yīng)，通式(Ⅰ)的利福酶素衍生物如下：

式中R¹是氫原子或乙酰基；R²是氫原子或羥基；A是用化學(xué)式：的基團(tuán)，式中R³是具有1～5個(gè)碳原子的烷基或有2～6個(gè)碳原子的烷氧基烷基，R⁴是有1～5個(gè)碳原子的烷基，用化學(xué)式-(CH₂)_aX¹來表示的基團(tuán)，式中a是1～4，X¹是乙烴基、氰基，其化學(xué)式為基團(tuán)，式中R⁵和R⁶是相同的或相互不同，是氫原子或是具有1～3個(gè)碳原子的烷基，用化學(xué)式OR⁷表示的基團(tuán)，式中R⁷是氫原子，具有1～4個(gè)碳原子的烷基，用化學(xué)式來表示的基團(tuán)，式中R⁸，R⁹和R¹⁰是相同的或相互不同的，是氫原子或具有1～3個(gè)碳原子的烷氧基，或用化學(xué)式表示的基團(tuán)，式中R¹¹和R¹²是相同的或相互不同的有1～3個(gè)碳原子的烷基；有3～8個(gè)碳原子的環(huán)烷基，用化學(xué)式：來表示的基團(tuán)，式中R¹³是氫原子或具有1～3個(gè)碳原子的烷基，或用化學(xué)式-CH₂(CHOH)₄CH₂OH表示的基團(tuán)，用化學(xué)式表示的基團(tuán)，式中是一個(gè)具有2～9個(gè)碳原子的3～10元環(huán)的氨基，X²是氫原子或是具有1～4個(gè)碳原子的烷基，X³是氫原子，具有1～3個(gè)碳原子的烷基，羥基，用化學(xué)式示的基團(tuán)，式中R¹⁴和R¹⁵是相同的或者相互不同的是氫原子或具有1～4個(gè)碳原子的烷基，有1～3個(gè)碳原子的羥基烷基或有2～6個(gè)碳原子的環(huán)氨基或非環(huán)氨基，或者是當(dāng)將X²和X³合并在一起時(shí)，則表示基團(tuán)O=，或用化學(xué)式-O(CH₂)_bO-來表示的基團(tuán)，式中b是2～4，用化學(xué)式表示的基團(tuán)，式中c和d是相同或相互不同的，它們的數(shù)值為1～4。用化學(xué)式表示的基團(tuán)，式中e和f是相同的或相互不同的，它們的數(shù)值為1～4，或用化學(xué)式表示的基團(tuán)，式中g(shù)和h是相同的或相互不同的，是1～4，R¹⁶和R¹⁷是相同的或者互相不同的，它們是氫原子或有1～3個(gè)碳原子的烷基，X⁴是氧原子，硫原子或用化學(xué)NR¹⁸表示的基團(tuán)，式中R¹⁸是氫原子，具有1～3個(gè)碳原子的烷基，用化學(xué)式表示的苯基，式中R¹⁹是氫原子或三氟甲基，或用化學(xué)式表示的基團(tuán)，式中R²⁰和R²¹是氫原子或當(dāng)將R²⁰和R²¹合并在一起時(shí)，則表示具有化學(xué)式-OCH₂O-的基團(tuán)，或它的鹽，

式中R¹和R²是按上面規(guī)定的，B是氫原子、一個(gè)囟素原子、一個(gè)較低級(jí)的烷氧基或低級(jí)的硫代烷基、具有通式AH的一個(gè)胺。式中A是按上面規(guī)定的。

2、按權(quán)利要求1所述的方法，其中具有通式（Ⅱ）的利福酶素衍生物是在氧化劑存在條件下與具有通式AH的胺反應(yīng)。

3、按權(quán)利要求1或2所述的方法，其中氧化劑是二氧化錳，

4、制備具有通式（Ⅰ）的利福霉素衍生物的方法，式中R¹是氫原子，R²和A是按上面規(guī)定的，它包括具有通式（Ⅰ）的利福霉素衍生物的水解。式中R¹是乙酰基，R²和A是按上面規(guī)定的。

5、按權(quán)利要求4所述的方法，其中水解采用的試劑是堿金屬氫氧化物。