[其他]7-取代的雙環(huán)吡唑烷酮的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86103619 | 申請日: | 1986-04-28 |
| 公開(公告)號: | CN86103619A | 公開(公告)日: | 1986-10-29 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 路易斯·尼科勞斯·榮海姆;桑德拉·凱·西格蒙德;理查德·埃爾默·霍姆斯;查爾斯·杰克遜·巴尼特;羅伯特·約翰·特南斯基 | 申請(專利權(quán))人: | 伊萊利利公司 |
| 主分類號: | C07D487/04 | 分類號: | C07D487/04;A61K31/41;//;2310023100) |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 劉元金 |
| 地址: | 美國印第安納州*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本發(fā)明討論或提供作為抗微生物劑的7-取代雙環(huán)吡唑烷酮類化合物及相應(yīng)的中間體。列舉了這類抗微生物化合物在醫(yī)藥組合物中的應(yīng)用及用于處理細菌傳染的方法。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 取代 吡唑 制備 方法 | ||
【主權(quán)項】:
1、化學(xué)式(Ⅰ)的化合物的制備方法:其中R1和R2中有一個是氫,鹵素,C1至C6烷基,C1至C6取代的烷基,全氟C2至C4烷基,C7至C12芳烷基,C7至C12取代芳烷基,苯基,取代的苯基,雜環(huán),硝基或氰基;化學(xué)式如下的基團-CX3其中X是氟、氯、溴或碘;化學(xué)式如下的基團其中Z是0,1或2,且R7是C1至C6烷基,C1至C6取代的烷基,苯基,取代的苯基,C7至C12芳烷基,C7至C12取代的芳烷基或雜環(huán);化學(xué)式如下的基團-COR8其中R8是氫,C1至C6烷基,C1至C6取代的烷基,全氟C2至C4烷基,三鹵代烷基,C7至C12芳烷基,C7至C12取代的芳烷基,苯基,取代的苯基,氨基,(-取代的)氨基,或(二取代的)氨基;化學(xué)式如下的基團-COOR9其中R9是氫,有機的或無機的陽離子,C1至C6烷基,C1至C6取代的烷基,C7至C12芳烷基,C7至C12取代的芳烷基,苯基,取代的苯基,羧基保護基團,或無毒的,易代謝的成酯基團;化學(xué)式如下的基團-PO3(R10)2其中R10是氫,有機的或無機的陽離子,C1至C6烷基,C1至C6取代的烷基,C7至C12芳烷基,C7至C12取代的芳烷基,苯基,或取代的苯基;化學(xué)式如下的基團其中是一個季銨基團;或如下化學(xué)式的基團-CH2-S-雜環(huán)的環(huán)如下化學(xué)式的基團-OR11其中R11是氫,C1至C6烷基,C1至C6取代的烷基,C7至C12芳烷基,C7至C12取代的芳烷基,苯基,取代的苯基或C1至C7?;换蚧瘜W(xué)式如下的基團-NR12R13其中R12和R13相同或不同,且是氫,C1至C6烷基,C1至C6取代的烷基,C7至C12芳烷基,C7至C12取代的芳烷基,苯基,取代的苯基,C1至C7酰基,或化學(xué)式如下的基團其中Rq是C1至C6烷基,C7至C12芳烷基或苯基;且R1和R2中的另一個是如下化學(xué)式的基團-COOR14其中R14是氫,一個有機的或無機的陽離子,一個羧基保護基團或無毒的,易代謝的成酯基團;且R3和R4相同或不同,且是氫,C1至C6烷基,C1至C6取代的烷基,C7至C12芳烷基,C7至C12取代的芳烷基,苯基,取代的苯基或如下化學(xué)式的基團-COOR15其中R15的定義與R9相同;R5和R6是:1)各是氫,一個氨基保護基團;或從一個C1至C30羧酸衍生的?;?;其條件是:R5和R6中至少有一個必須是氫;或2)共同構(gòu)成一個鄰苯二甲酰亞氨基團;或其醫(yī)藥上可接受的鹽的制備方法,以上方法包括:A)化學(xué)式如下的內(nèi)鎓鹽:和化學(xué)式G的炔屬衍生物反應(yīng):B)化學(xué)式如下的化合物:其中Q1或Q2是化學(xué)式-SO2Y的基團,(且另一個是氫),其中Y是C1至C6烷基,C1至C6取代的烷基,苯基,取代的苯基,C7至C12芳烷基或C7至C12取代的芳烷基,用一種非親核的堿處理;C)如下化學(xué)式的化合物在堿性條件下閉環(huán):其中Rp是C1-C6烷基或苯基;D)如下化學(xué)式的化合物:用化學(xué)式P(ORp)3的化合物閉環(huán);或E)化學(xué)式(Ⅰ)的化合物,其中R1或R2是-COOR14,而此基團中R9和/或R14是羧基保護基團時,解除保護;或F)在化學(xué)式(Ⅰ)中R5和R6是氫的化合物?;?,從而生成一種其中R5和R6中有一個是從一種C1至C30羧酸衍生物的酰基的化合物,必要時,可任意隨后脫除分子中的任何保護基團;或G)化學(xué)式如下的化合物:在堿存在下與二苯基磷酰疊氮化物反應(yīng),隨后與化學(xué)式RqOH的醇反應(yīng),生成化學(xué)式如下的尿素衍生物H)化學(xué)式如下的化合物的熱解:生成一種在化學(xué)式(Ⅰ)中R2是鹵素的化合物;I)化學(xué)式如下的化合物:用二價銅化合物處理,從而產(chǎn)生一種其中R2是羥基的化學(xué)式(Ⅰ)的化合物;J)化學(xué)式(Ⅰ)的化合物,其中R2是-OL,而L是氫或一個離去基團,用一種適當(dāng)?shù)耐榛瘎┻M行烷基化,從而提供一種其中R2是-OR11而R11不是氫的化學(xué)式(Ⅰ)的化合物;或K)化學(xué)式(Ⅰ)的化合物,其中R2是-OH,與一種化學(xué)式R12R13NH的適當(dāng)?shù)陌罚蚱潲}反應(yīng)。
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