[其他]7-取代的雙環吡唑烷酮的制備方法

無效

• 申請號: 86103619
• 申請日: 1986-04-28
• 公開（公告）號: CN86103619A
• 公開（公告）日: 1986-10-29
• 發明（設計）人: 路易斯·尼科勞斯·榮海姆;桑德拉·凱·西格蒙德;理查德·埃爾默·霍姆斯;查爾斯·杰克遜·巴尼特;羅伯特·約翰·特南斯基
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/41;//;2310023100)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金

1、化學式(Ⅰ)的化合物的制備方法：

其中R₁和R₂中有一個是氫，鹵素，C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，全氟C₂至C₄烷基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代芳烷基，苯基，取代的苯基，雜環，硝基或氰基；化學式如下的基團

-CX₃

其中X是氟、氯、溴或碘；

化學式如下的基團

其中Z是0，1或2，且R₇是C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，苯基，取代的苯基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代的芳烷基或雜環；

化學式如下的基團

-COR₈

其中R₈是氫，C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，全氟C₂至C₄烷基，三鹵代烷基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代的芳烷基，苯基，取代的苯基，氨基，(-取代的)氨基，或(二取代的)氨基；

化學式如下的基團

-COOR₉

其中R₉是氫，有機的或無機的陽離子，C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代的芳烷基，苯基，取代的苯基，羧基保護基團，或無毒的，易代謝的成酯基團；

化學式如下的基團

-PO₃(R₁₀)₂

其中R₁₀是氫，有機的或無機的陽離子，C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代的芳烷基，苯基，或取代的苯基；

化學式如下的基團

其中是一個季銨基團；或

如下化學式的基團

-CH₂-S-雜環的環

如下化學式的基團

-OR₁₁

其中R₁₁是氫，C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代的芳烷基，苯基，取代的苯基或C₁至C₇酰基；

或化學式如下的基團

-NR₁₂R₁₃

其中R₁₂和R₁₃相同或不同，且是氫，C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代的芳烷基，苯基，取代的苯基，C₁至C₇酰基，

或化學式如下的基團

其中Rq是C₁至C₆烷基，C₇至C₁₂芳烷基或苯基；且R₁和R₂中的另一個是如下化學式的基團

-COOR₁₄

其中R₁₄是氫，一個有機的或無機的陽離子，一個羧基保護基團或無毒的，易代謝的成酯基團；且

R₃和R₄相同或不同，且是氫，C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代的芳烷基，苯基，取代的苯基或如下化學式的基團

-COOR₁₅

其中R₁₅的定義與R₉相同；

R₅和R₆是：

1)各是氫，一個氨基保護基團；或從一個C₁至C₃₀羧酸衍生的酰基；

其條件是：R₅和R₆中至少有一個必須是氫；或

2)共同構成一個鄰苯二甲酰亞氨基團；或其醫藥上可接受的鹽的制備方法，以上方法包括：

A)化學式如下的內鎓鹽：

和化學式G的炔屬衍生物反應：

B)化學式如下的化合物：

其中Q₁或Q₂是化學式-SO₂Y的基團，(且另一個是氫)，其中Y是C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，苯基，取代的苯基，C₇至C₁₂芳烷基或C₇至C₁₂取代的芳烷基，用一種非親核的堿處理；

C)如下化學式的化合物在堿性條件下閉環：

其中R_p是C₁-C₆烷基或苯基；

D)如下化學式的化合物：

用化學式P(OR_p)₃的化合物閉環；或

E)化學式(Ⅰ)的化合物，其中R₁或R₂是-COOR₁₄，而此基團中R₉和/或R₁₄是羧基保護基團時，解除保護；或

F)在化學式(Ⅰ)中R₅和R₆是氫的化合物酰化，從而生成一種其中R₅和R₆中有一個是從一種C₁至C₃₀羧酸衍生物的酰基的化合物，必要時，可任意隨后脫除分子中的任何保護基團；或

G)化學式如下的化合物：

在堿存在下與二苯基磷酰疊氮化物反應，隨后與化學式R_qOH的醇反應，生成化學式如下的尿素衍生物

H)化學式如下的化合物的熱解：

生成一種在化學式(Ⅰ)中R₂是鹵素的化合物；

I)化學式如下的化合物：

用二價銅化合物處理，從而產生一種其中R₂是羥基的化學式(Ⅰ)的化合物；

J)化學式(Ⅰ)的化合物，其中R₂是-OL，而L是氫或一個離去基團，用一種適當的烷基化劑進行烷基化，從而提供一種其中R₂是-OR₁₁而R₁₁不是氫的化學式(Ⅰ)的化合物；或

K)化學式(Ⅰ)的化合物，其中R₂是-OH，與一種化學式R₁₂R₁₃NH的適當的胺，或其鹽反應。