[其他]鏈烯酰胺頭孢菌素酯類的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86103606 | 申請日: | 1986-05-28 |
| 公開(公告)號(hào): | CN86103606A | 公開(公告)日: | 1987-12-09 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 浜島好男;石倉公二;南恭二;久保田忠俊;吉田亞 | 申請(專利權(quán))人: | 鹽野義制藥株式會(huì)社 |
| 主分類號(hào): | C07D501/20 | 分類號(hào): | C07D501/20;C07D501/04;A61K31/545 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 羅才希 |
| 地址: | 日本大阪府大阪*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 口服抗菌素,7β-[(Z)-2-(2-氨基噻唑基-4-基)-2-鏈烯酰氨基]-3-頭孢烯-4-羧酸藥物學(xué)上合理的酯以(I)式表示(式中R是氨基或保護(hù)了的氨基,R1是由烷氧基取代或不取代的直鏈,支鏈或環(huán)烷基,R2是氫或頭孢菌素類的3位取代基,R3是藥物學(xué)上合理的酯基,和X是硫或硫酰基)。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 鏈烯酰胺 頭孢菌素 制備 方法 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】:
1、一種制備下式所代表的7β-[2-(2-氨基-4-噻唑基)鏈烯酰氨基]-3-頭孢烯-4-羧酸的藥物學(xué)上合理的酯的方法:式中R是氨基或保護(hù)了的氨基,R1是由烷氧基取代或不取代的直鏈、支鏈或環(huán)烷基,R2是氫或頭孢菌素的3位取代基R3是藥物學(xué)上合理的酯基,和X是硫或硫酰基,本方法通過酰胺化制備上述化合物,其特征在于將下式所示的可有保護(hù)基或無保護(hù)基的(Z)-2-(2-氨基-噻唑-4)-2-鏈烯酸或其活性衍生物與下式所示的7β-氨基-3-頭孢烯-4-羧酸的藥物學(xué)上合理的酯或活性衍生物互相反應(yīng)。
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