[其他]咪唑并喹啉抗凝血酶原強心劑的制備方法無效
| 申請號： | 86102747 | 申請日： | 1986-04-23 |
| 公開（公告）號： | CN86102747A | 公開（公告）日： | 1987-02-04 |
| 發明（設計）人： | 尼科拉斯·A·麥恩威爾;約翰·J·里特 | 申請（專利權）人： | 布里斯托爾-米爾斯公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/44;//;22100;23500) |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 穆德駿,唐躍 |
| 地址： | 美國紐約州*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 通式I的新的1，3-二氫-2H-咪唑并[4，5-b]-喹啉-2-酮類化合物的制備方法，其中R1是鹵素、低級烷基、低級烷氧基；R2是氫、鹵素、低級烷基、低級烷氧基；R3是氫、鹵素、低級烷基、低級烷氧基。該化合物可用作血小板聚集抑制劑和/或強心劑。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 咪唑 喹啉 抗凝 血酶原 強心劑 制備 方法 | ||
【主權項】：
1、一種制備通式Ⅻ化合物或其藥學上可接受鹽的方法，其中R1是囟素、低級烷基、低級烷氧基、三氟甲基；R2是氫、囟素、低級烷基、低級烷氧基；R3是氫、囟素、低級烷基、低級烷氧基；R4是氫、低級烷基、該方法包括：(a)還原通式Ⅻ一種取代的乙內酰脲，其中a和b是氫或a，b是一共鍵，R1，R2，R3和R4如上所定義；和(b)當需要時，用氧化劑處理還原物；或(c)將通式ⅩⅢB的化合物脫氫，其中R1，R2，R3和R4如上所定義，或(d)用R5X將通式ⅩⅣ的硫代化合物烷基化，其中：R1，R2，R3和R4如上所定義，R是低級烷基，X是一離去基團，如甲磺酸鹽，甲苯磺酸鹽，磷酸鹽，硫酸鹽，囟素，得到烷基化了的通式ⅩⅤ硫代化合物，其中：R1，R2，R3，R4和R5如上所定義；然后(e)將通式ⅩⅤ的化合物轉化為通式Ⅻ的化合物；或當需要時，(f)將通式Ⅻ的化合物轉化為藥學上可接受的鹽。
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