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[其他]制備β-內酰胺類抗生素的方法及其在藥物中的應用無效

專利信息
申請號: 86101382 申請日: 1986-03-08
公開(公告)號: CN86101382A 公開(公告)日: 1986-09-03
發明(設計)人: 岡特·施米特;漢斯-喬基姆·蔡勒;卡爾·喬治·梅茨格 申請(專利權)人: 拜爾公司
主分類號: C07D501/20 分類號: C07D501/20;C07D501/34;C07D499/70;A61K31/54;A61K31/43;A61K31/425;A23K1/17
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 劉元金
地址: 聯邦德國*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 有效的抗菌劑和動物生長促進劑、新的β-內酰胺化合物有以下結構式其中R’代表基團Y代表N或CR9YR7代表或Z代表O,S或NR10R2代表氫或保護基。
搜索關鍵詞: 制備 內酰胺 抗生素 方法 及其 藥物 中的 應用
【主權項】:
1、通式(Ⅰ)β-內酰胺化合物的制造過程其特征在于其中X代表下式基團其中R5代表氫,代表鹵素,代表直鏈的、支鏈的或環狀的飽和或不飽和烷基,其可達7個C原子并可被鹵素、C1-C5-烷氧基、C1-C5烷硫基、-OCONH2、C2-C10-酰氧基所取代,被一次或多次取代的吡啶嗡基所取代,或被以下基團所取代或代表烷氧基或烷硫基(達C5)R1代表基團Y代表N或CR9,Y-R7代表C=O或>C=N-R7,Z代表O,S或NR10R6代表氫,代表羥基或氨基,或代表直鏈的、有支鏈的或環狀的飽和或不飽烷基,其可達10C并可選擇地為鹵素、有任意取代的氨基·羥基·氰基或芳基所取代,或代表有任意取代的芳基,R7代表氫,代表直鏈的、有支鏈的或環狀的飽和或不飽和烷基,其可達10C并可選擇地被鹵素、羥基、烷氧基或烷氧羰基(各有1~6個C原子)、氰基、羰基、有任意取代的芳基、SO3H或有任意取代的氨基所取代,或代表有任意取代的芳基,R6和R7共同形成一個雙鍵,R8代表氫、代表烷基、烷氧基、烷硫基(各有1至8C),代表三氟甲基或三氟甲氧基,代表羥基、巰基、硝基或氰基,代表鹵素,或代表一有任意取代的氨基,R9與R7代表的基團相同,另外還代表鹵素,代表C1-C8烷氧基或C1-C8烷硫基,代表一有任意取代的氨基,代表SO2-C1-C8-烷基或-pO(OH)2,代表SO3H或SO2HH2,代表SH,OH、S-苯基或O-苯基,代表胍基、脒基、-NHNH2或NHOH,代表有任意取代的雜環基、或代表O-雜環基或S-雜環基,R10與R6代表的基團相同,但不與R7形成雙鏈,R9和R10共同代表C2-C4次甲基鍵,其可任意被氧或硫隔斷,R2代表氫或代表-氨基保護基,R3代表氫,代表可達5C的烷氧基或烷硫基,代表-有任意取代的氨基,代表NHCHO,R4代表氫,代表-羧基保護基,代表-CH2-O-CO-C(CH3)3,-CH2-O-COCH3或-CH(CH3)-O-CO-OC2H3,代表下式基團代表堿金屬或銨離子,制造過程的特點是先將通式Ⅱ化合物的羧基活化變為混合酸酐、磺酸酯或活性酯之后再與通基Ⅲ的化合物反應。R1已如前述R2代表一氨基保護基其中R3、R4和X如上述基團,反應后脫去有關的保護基就可以得到所需要的鹽類,或從鹽做成游離酸。
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