【主權項】：

1、制備下式的一種帶有活化了的親電的酮的肽酶抑制劑、其水合物及其可作藥用的鹽的方法：式中：R1可以是氫、選自K組的一個氨基保護基、一個α氨基酸或由一些結構單元α-氨基酸所組成的肽，每一個所述的α-氨基酸或肽可任意地帶上選自K組的一個氨基保護基，R2是一個結構單元α-氨基酸的R基側鏈，X是X1或X2，其中：X1是-CF3、-CF2H、CO2R3或-CONHR3，R3是氫、C1-C4直鏈或支鏈烷基、苯基、芐基、環已基或環已甲基，R4是一個α-氨基酸結構單元的R基側鏈，R5是一個α-氨基酸結構單元或肽結構單元，或者被削去，Y是-NHR3或-OR3，所述的結構單元α-氨基酸選自A、B、C、D、E、F、G、K和J組，各組的成員是：組A：LYS和Arg，B：Glu和Asp，C：Ser、Thr、Gln、Asn、Cys和His，D：Pro、Ind，E：Ala、Leu、Ile、Val、n-val、Met和n-Leu以及它們的N-甲基衍生物，F：Phe、Tyr和Trp、Nal(1)和它們的N-甲基衍生物，G：Gly、Sar，J：φ當然代表苯基K：乙酰(Ac)、丁二酰(Suc)、苯甲酰(Bz)、叔丁氧羰基(Boc)、苯甲氧羰基(CBZ)、甲苯磺酰(Ts)、1-二甲基萘-5-磺酰(丹酰，DNS)、異戊酰(Iva)、甲氧丁二酰(MeOSuc)、1-金剛烷磺酰(AdSO2)、1-金剛烷乙酰(AdAc)、2-羧苯甲酰(2-CBZ)和一些其它的末端氨基保護基，它們的功能和上述基團的相同，該方法包括：(1)制備式為(A)的化合物及其水合物的方法，包括氧化式為(B)的化合物的Swern氧化反應，其中X1是CF2H或CF3，R1和R2的定義同上所述，以及隨意地去掉任何保護基團，或(2)制備式為(C1和C2)化合物及其水合物的方法，包括氧化式為的化合物的Swern氧化反應，其中R3的定義同上所述，R′3是R3，但不是R3的定義中的H，R1和R2的定義同上所述，以及隨意地除去任何保護基團，或(3)制備式為的化合物的方法，包括用堿處理式為的化合物，其中R1、R2和R′3如(2)中所定義，或(4)制備式為的化合物的方法，包括根據標準的連結步驟使R3NH2與式為的化合物相連結，其中R1、R2和R3如(2)中所定義，以及隨意地除去任何保護基團，或(5)制備式為的化合物的方法，包括根據標準的肽化學步驟使R5Y與式為的化合物相連結，以及隨意地除去任何保護基團，其中R1、R2、R5Y的定義同上所述，或(6)制備式為的化合物的方法，它包括氧化式為的化合物的Swern氧化反應，以及隨意地除去任何保護基團，其中R1、R2和R5Y的定義同上所述，或的化合物的方法，它包括氧化式為的化合物的Swern氧化反應，其中R1、R2、R4和R5Y的定義同上所述，以及隨意地除去任何保護基團，或(8)制備式為的化合物的方法，它包括氧化式為的化合物的Swern氧化反應，以及隨意地除去任何保護基團，其中R2、R4和R5Y的定義同上所述，R6是苯基、芐基或其它等效的官能基團，或(9)制備式為的化合物的方法，包括使R5Y與式為的化合物相連結，以及隨意除去任何保護基團，其中R2、R4、R5Y和R6如(8)中所定義，或(10)制備式為的化合物的方法，它包括根據Swern氧化條件或采用重鉻酸吡啶鎓氧化式為的化合物的氧化反應，以及隨意地除去任何保護基團，其中R1、R2和R′5如(9)中所定義。