【主權(quán)項(xiàng)】：

1、一種制備通式Ⅰ的一類化合物及其醫(yī)藥上可接受的鹽類的方法，其中：R1和R2(可以相同或者不同)是氫或者是取代或未取代的烴基，或者R1和R2與它們與之連接的氮原子共同形成取代或者未取代的雜環(huán)，R3是取代或者未取代的芳烴基，而且R4是至少含有一個(gè)取代基的烴基，所說的取代基選自由羥基及其酰化的衍生物、取代或者未取代的烷氧基、取代或者未取代的環(huán)烷氧基、取代或者未取代的亞烴二氧基、氧代和S(O)pR5(其中p為0、1或者2，R5是烷基)基所組成的一組基團(tuán)，所說的烴基被其它的取代基取代或未取代，所說的方法包括如下步驟：(A)還原Ⅴ式化合物生成R1和R2均是氫的通式Ⅰ的化合物其中：R11是R4基團(tuán)或其前體，W是氫、-OH或其酯或醚、-NR12R13(其中R12和R13不同時(shí)是氫)或者是由有機(jī)金屬試劑衍生而來的含金屬部分，(B)還原其中R11是R4基團(tuán)或基前體，W是R1基團(tuán)(R1不是氫)的Ⅴ式化合物生成Ⅰ式化合物中R2是氫的仲胺，(C)還原除去Ⅵ式化合物中的氰基其中R11是R4基團(tuán)或其前體，(D)從R11是-CH(OH)R15式基團(tuán)，而R15是R14基團(tuán)或其前體的Ⅵ式化合物中，熱消去氰化氫，生成R4是-COR14式基團(tuán)的Ⅰ式化合物，(E)通式Ⅶ的化合物與式MR11(其中M代表含金屬的部分，R11是R4基團(tuán)或其前體)的有機(jī)金屬試劑反應(yīng)來置換Ⅶ式氨基腈中的氰基：(F)先將Ⅶ式的氨基腈與R17Li式的有機(jī)鋰化合物反應(yīng)，其中R17是R16基團(tuán)或其前體，然后水解生成R4是-COR16式基團(tuán)的Ⅰ式化合物，(G)將Ⅷ式酮還原胺比其中，R11是R4基團(tuán)或其前體，(H)通式MR11(其中M是一含金屬的部分，R11是R4基團(tuán)或其前體)的有機(jī)金屬試劑與通式Ⅸ的亞胺反應(yīng)其中R18是R1基團(tuán)(R1)不是氫時(shí)，生成R2是氫的Ⅰ式化合物，或者其中R18是有機(jī)金屬部分，生成R1和R2都是氫的Ⅰ式化合物，(I)水解Ⅺ式化合物其中R11是R4基團(tuán)或其前體，生成R1是氫的Ⅰ式化合物，(J)還原R11是R4基團(tuán)或其前體的Ⅺ式化合物生成R1是-CH2R21式基團(tuán)的I式化合物，(K)用通式Ⅻ的化合物還原四氧化鋨其中R22是鏈烯基，生成R4是在相鄰的碳原子上具有兩個(gè)羥基取代基基團(tuán)之I式化合物，(L)水解R22是含有一個(gè)2，5-二取代呋喃環(huán)的Ⅻ式化合物，生成R4是含有兩個(gè)氧代取代基以及在帶有兩個(gè)氧代取代基的兩個(gè)碳原子之間含有兩個(gè)碳原子基團(tuán)的I式化合物，(M)有機(jī)金屬試劑與R22基團(tuán)含有一個(gè)氰取代基的Ⅻ式化合物反應(yīng)，生成R4是在非鄰近帶NR1R2基團(tuán)的碳原子上含有羰基氧(Ketonicoxo)取代基基團(tuán)的I式化合物，或者(N)還原通式為Ⅻ的烯胺生成通式為ⅩⅣ的化合物，其中R11是CHR23R24式的基團(tuán)，而且是R4基團(tuán)其前體，如果需要的話，在所說的第一個(gè)步驟之后再將R11基團(tuán)轉(zhuǎn)化為R4基團(tuán)。