[其他]新肽-醛類化合物的制備方法及其組合物無效
| 申請號: | 85109736 | 申請日: | 1985-12-19 |
| 公開(公告)號: | CN85109736A | 公開(公告)日: | 1987-03-18 |
| 發明(設計)人: | 森多·巴朱茨;厄塞比特·塞爾·尼·哈森諾爾;丹尼爾·巴迪;埃瓦·巴拉巴斯;馬里安·迪奧塞吉;蘇薩·弗特勒;弗倫茨·佐薩;吉尤拉·霍瓦思;埃瓦·托莫里尼·約茨特 | 申請(專利權)人: | 格德昂·理查德化學工廠股份公司 |
| 主分類號: | C07K5/08 | 分類號: | C07K5/08;A61K37/02 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 張元忠,王杰 |
| 地址: | 匈牙利*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本發明涉及新肽-醛類化合物及其制備方法,以及含有這類化合物的藥物組合物。本發明提供通式為(I)的新肽-醛衍生物,式中R1代表氫或C1-6烷基;R2代表C1-6烷基,而且R1和R2與Xxxα-氨基酸的氨基相接;Xxx代表D-苯丙氨酸殘基或側鏈上有C1-4烷基的D-α-氨基酸殘基;Pro代表L-脯氨酸殘基;Yyy代表L-;D-或DL-精氨酸殘基;A代表一種酸的殘基。本發明的新肽-醛衍生物具有有效的抗血凝活性。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 化合物 制備 方法 及其 組合 | ||
【主權項】:
1、通式為(Ⅰ)的化合物的制備方法,式中R1代表氫或C16烷基,R2代表C1-6烷基,而且,R1和R2與XXXα-氨基酸的氨基相接,XXX代表D-苯丙氨酸殘基或側鏈上有C1-4烷基的D-α-氨基酸殘基,Pro代表L-脯氨酸殘基,Yyy代表L-,D-和DL-精氨酸殘基,A代表一種酸的殘基,該方法的特征是,按照肽化學中已知的方法,胍基被保護的精氨酸內酰胺與N-保護的N-單烷基-XXX-Pro-OH或N,N-二烷基-XXX-Pro-OH二肽縮合,所得保護的三肽內酰胺再還原為保護的三肽-醛,然后除去保護基,最后,以鹽的形式分離出N-烷基或N,N-二烷基三肽-醛。
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