[其他]新肽-醛類化合物的制備方法及其組合物

無效

• 申請號: 85109736
• 申請日: 1985-12-19
• 公開（公告）號: CN85109736A
• 公開（公告）日: 1987-03-18
• 發明（設計）人: 森多·巴朱茨;厄塞比特·塞爾·尼·哈森諾爾;丹尼爾·巴迪;埃瓦·巴拉巴斯;馬里安·迪奧塞吉;蘇薩·弗特勒;弗倫茨·佐薩;吉尤拉·霍瓦思;埃瓦·托莫里尼·約茨特
• 申請（專利權）人: 格德昂·理查德化學工廠股份公司
• 主分類號: C07K5/08
• 分類號: C07K5/08;A61K37/02
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 張元忠,王杰

1、通式為(Ⅰ)的化合物的制備方法，

式中

R₁代表氫或C₁₆烷基，

R₂代表C_1-6烷基，而且，R₁和R₂與X_XXα-氨基酸的氨基相接，

X_XX代表D-苯丙氨酸殘基或側鏈上有C_1-4烷基的D-α-氨基酸殘基，

P_ro代表L-脯氨酸殘基，

Y_yy代表L-，D-和DL-精氨酸殘基，

A代表一種酸的殘基，

該方法的特征是，按照肽化學中已知的方法，胍基被保護的精氨酸內酰胺與N-保護的N-單烷基-X_XX-P_ro-OH或N，N-二烷基-X_XX-P_ro-OH二肽縮合，所得保護的三肽內酰胺再還原為保護的三肽-醛，然后除去保護基，最后，以鹽的形式分離出N-烷基或N，N-二烷基三肽-醛。

2、按照權利要求1規定的方法制備通式為（Ⅰ）的化合物，其中R₁是氫，R₂是甲基。

3、按照權利要求1規定的方法制備通式為（Ⅰ）的化合物，其中R₁和R₂是甲基。

4、按照權利要求1規定的方法制備通式為（Ⅰ）的化合物，其中X_XX是D-苯丙氨酸殘基。

5、按照權利要求1規定的方法制備通式為（Ⅰ）的化合物，其中Y_yy是L-精氨酸殘基。

6、按照權利要求1規定的方法制備N-甲基-D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酸-醛硫酸鹽。

7、按照權利要求1規定的方法制備N，N-二甲基-D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酸-醛硫酸鹽。

8、按照權利要求1規定的方法制備N-乙基-D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酸-醛硫酸鹽。

9、按照權利要求1規定的方法制備N-異丁基-D-苯丙氨酰-L-脯胺酰-L-精氨酸-醛硫酸鹽。

10、按照權利要求1規定的方法制備N-甲基-D-別異亮氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酸-醛硫酸鹽。

11、按照權利要求1規定的方法制備N-正己基-D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酸-醛硫酸鹽。

12、一種有抗血凝活性的藥物組合物的制備方法，其特征是將至少一種通式為（Ⅰ）的化合物與一種或幾種藥物載體，稀釋劑和/或添加劑混合。