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[其他]苯稠雜環化合物的制備方法無效

專利信息
申請號: 85108618 申請日: 1985-10-25
公開(公告)號: CN85108618A 公開(公告)日: 1986-08-27
發明(設計)人: 植田育男;塩川洋一;真鍋孝司;桂洋介 申請(專利權)人: 藤沢藥品工業株式會社
主分類號: C07D471/04 分類號: C07D471/04;C07D491/04;A61K31/395;//;22100;23100)
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 陶令靄
地址: 日本大阪府大*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發明提出了一種苯稠雜環化合物及其可供藥用的鹽類,該化合物結構式如下其中R1、R2、A和X分別代表各自的基團,該化合物具有利尿活性,促尿酸尿活性和擴張血管活性,可用作利尿劑,促尿酸尿劑和降壓藥。本發明進一步敘述了本化合組和有上述結構式的藥物的加工制備。
搜索關鍵詞: 雜環化合物 制備 方法
【主權項】:
1.制備結構式為:的化合物及其鹽的方法,式中,R1可為囟素,硝基,氨基,羥基,低級烷基,被羧基或被護羧基,氨基部分有低級烷基的酰氨基,或含囟素的芳氧基取代的低級烷氧基,R2是氫或囟素,X是-O-或其中R3是氫、低級烷基或酰基A是如下式的基團:或其中R4可為氫,低級烯基,低級炔基或是帶有適宜的選自下述基團的取代基的烷基,這些基團有:羥基、酰基、低級烷氧基、二(低級)烷基氨基、羥基、被護羧基和芳基,或者R1是氫或低級烷氧基,R2是氫,X是,其中Ra3是低級鏈烷酰基,A是如下式的基團:該方法的特征包括:(a)將結構式為:的化合物或其鹽(式中,R1、R2和X都和前面定義的相同,B是羥基或通式為的基團,其中R5和R6都是低級烷基)與化學式為R4NHNH2(R4和上面定義的相同)或其鹽反應得到結構式為(R1、R2、A和X都和上面定義的相同)的化合物或其鹽,(b)將結構式為:的化合物(其R1、R2和X都和在前面定義的相同)或其鹽類與能引入-R4基團的試劑反應,得到結構式為:的化合物或其鹽類,其中R1、R2和X都和前面定義的相同,A1是如下結構式的基團:或其中Ra4是低級烯基、低級炔基或是帶有適宜的選自下述基團的取代基的烷基,這些基團有:羥基、酰基、低級烷氧基、二(低級)烷基氨基、羧基、被護羧基和芳基等,(c)將結構式為:的化合物(R2、A和X都和前面定義的相同,Ra1是硝基)或其鹽類還原得到結構式如下的產物或其鹽:其中R2,A和X都和前面定義的相同,Rb1是氨基,(d)將結構式為:的化合物或其鹽(式中,R2、A和X都和上述定義的相同,Rc1是被護羧基取代的低級烷氧基)的化合物進行除去羧基-被保護基團反應,得到結構式為:的生成物,式中R2、A和X都和上述定義的相同,Rd1是被羧基取代的低級烷氧基,(e)將結構式為:的化合物及其鹽(式中,R1、R2都和前面定義的相同,A2是結構式為:或的基團,其中Rb4是被被護羧基取代的烷基)的化合物進行除去被護性羧基-保護基團反應,得到結構式為:的化合物或其鹽,式中,R1、R2和X都和前面所定義的相同,A3是結構式為:或的基團,其中Rc4是被羧基取代的烷基,(f)將結構式為:的化合物(其中R1、R2和A都和前面定義的相同)或其鹽類與酰化劑反應,得到結構式為:的化合物或其鹽類,式中R1、R2和A都和前面所定義的相同,Rb3是酰基。
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