[其他]苯稠雜環(huán)化合物的制備方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 85108618 | 申請(qǐng)日: | 1985-10-25 |
| 公開(公告)號(hào): | CN85108618A | 公開(公告)日: | 1986-08-27 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 植田育男;塩川洋一;真鍋孝司;桂洋介 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 藤?zèng)g藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 主分類號(hào): | C07D471/04 | 分類號(hào): | C07D471/04;C07D491/04;A61K31/395;//;22100;23100) |
| 代理公司: | 中國(guó)專利代理有限公司 | 代理人: | 陶令靄 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 雜環(huán)化合物 制備 方法 | ||
1.制備結(jié)構(gòu)式為:的化合物及其鹽的方法,式中,R1可為囟素,硝基,氨基,羥基,低級(jí)烷基,被羧基或被護(hù)羧基,氨基部分有低級(jí)烷基的酰氨基,或含囟素的芳氧基取代的低級(jí)烷氧基,R2是氫或囟素,X是-O-或其中R3是氫、低級(jí)烷基或?;?/p>
A是如下式的基團(tuán):或其中R4可為氫,低級(jí)烯基,低級(jí)炔基或是帶有適宜的選自下述基團(tuán)的取代基的烷基,這些基團(tuán)有:羥基、?;?、低級(jí)烷氧基、二(低級(jí))烷基氨基、羥基、被護(hù)羧基和芳基,或者R1是氫或低級(jí)烷氧基,R2是氫,X是,其中Ra3是低級(jí)鏈烷?;?,A是如下式的基團(tuán):
該方法的特征包括:
(a)將結(jié)構(gòu)式為:的化合物或其鹽(式中,R1、R2和X都和前面定義的相同,B是羥基或通式為的基團(tuán),其中R5和R6都是低級(jí)烷基)與化學(xué)式為R4NHNH2(R4和上面定義的相同)或其鹽反應(yīng)得到結(jié)構(gòu)式為(R1、R2、A和X都和上面定義的相同)的化合物或其鹽,
(b)將結(jié)構(gòu)式為:的化合物(其R1、R2和X都和在前面定義的相同)或其鹽類與能引入-R4基團(tuán)的試劑反應(yīng),得到結(jié)構(gòu)式為:的化合物或其鹽類,其中R1、R2和X都和前面定義的相同,A1是如下結(jié)構(gòu)式的基團(tuán):或其中Ra4是低級(jí)烯基、低級(jí)炔基或是帶有適宜的選自下述基團(tuán)的取代基的烷基,這些基團(tuán)有:羥基、?;?、低級(jí)烷氧基、二(低級(jí))烷基氨基、羧基、被護(hù)羧基和芳基等,
(c)將結(jié)構(gòu)式為:的化合物(R2、A和X都和前面定義的相同,Ra1是硝基)或其鹽類還原得到結(jié)構(gòu)式如下的產(chǎn)物或其鹽:其中R2,A和X都和前面定義的相同,Rb1是氨基,
(d)將結(jié)構(gòu)式為:的化合物或其鹽(式中,R2、A和X都和上述定義的相同,Rc1是被護(hù)羧基取代的低級(jí)烷氧基)的化合物進(jìn)行除去羧基-被保護(hù)基團(tuán)反應(yīng),得到結(jié)構(gòu)式為:的生成物,式中R2、A和X都和上述定義的相同,Rd1是被羧基取代的低級(jí)烷氧基,
(e)將結(jié)構(gòu)式為:的化合物及其鹽(式中,R1、R2都和前面定義的相同,A2是結(jié)構(gòu)式為:或的基團(tuán),其中Rb4是被被護(hù)羧基取代的烷基)的化合物進(jìn)行除去被護(hù)性羧基-保護(hù)基團(tuán)反應(yīng),得到結(jié)構(gòu)式為:的化合物或其鹽,式中,R1、R2和X都和前面所定義的相同,A3是結(jié)構(gòu)式為:或的基團(tuán),其中Rc4是被羧基取代的烷基,
(f)將結(jié)構(gòu)式為:的化合物(其中R1、R2和A都和前面定義的相同)或其鹽類與?;瘎┓磻?yīng),得到結(jié)構(gòu)式為:的化合物或其鹽類,式中R1、R2和A都和前面所定義的相同,Rb3是?;?。
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C07D 雜環(huán)化合物
C07D471-00 在稠環(huán)系中含有氮原子作為僅有的雜環(huán)原子、其中至少1個(gè)環(huán)是含有1個(gè)氮原子的六元環(huán)的雜環(huán)化合物,C07D 451/00至C07D 463/00不包括的
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C07D471-12 .在稠環(huán)系中含3個(gè)雜環(huán)
C07D471-22 .在稠環(huán)系中含有4個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)
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