[其他]苯稠雜環化合物的制備方法

無效

• 申請號: 85108618
• 申請日: 1985-10-25
• 公開（公告）號: CN85108618A
• 公開（公告）日: 1986-08-27
• 發明（設計）人: 植田育男;塩川洋一;真鍋孝司;桂洋介
• 申請（專利權）人: 藤沢藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D491/04;A61K31/395;//;22100;23100)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 陶令靄

1.制備結構式為：的化合物及其鹽的方法，式中，R¹可為囟素，硝基，氨基，羥基，低級烷基，被羧基或被護羧基，氨基部分有低級烷基的酰氨基，或含囟素的芳氧基取代的低級烷氧基，R²是氫或囟素，X是-O-或其中R³是氫、低級烷基或酰基

A是如下式的基團：或其中R⁴可為氫，低級烯基，低級炔基或是帶有適宜的選自下述基團的取代基的烷基，這些基團有：羥基、酰基、低級烷氧基、二(低級)烷基氨基、羥基、被護羧基和芳基，或者R¹是氫或低級烷氧基，R²是氫，X是，其中R_a³是低級鏈烷酰基，A是如下式的基團：

該方法的特征包括：

(a)將結構式為：的化合物或其鹽(式中，R¹、R²和X都和前面定義的相同，B是羥基或通式為的基團，其中R⁵和R⁶都是低級烷基)與化學式為R⁴NHNH₂(R⁴和上面定義的相同)或其鹽反應得到結構式為(R¹、R²、A和X都和上面定義的相同)的化合物或其鹽，

(b)將結構式為：的化合物(其R¹、R²和X都和在前面定義的相同)或其鹽類與能引入-R⁴基團的試劑反應，得到結構式為：的化合物或其鹽類，其中R¹、R²和X都和前面定義的相同，A¹是如下結構式的基團：或其中R_a⁴是低級烯基、低級炔基或是帶有適宜的選自下述基團的取代基的烷基，這些基團有：羥基、酰基、低級烷氧基、二(低級)烷基氨基、羧基、被護羧基和芳基等，

(c)將結構式為：的化合物(R²、A和X都和前面定義的相同，R_a¹是硝基)或其鹽類還原得到結構式如下的產物或其鹽：其中R²，A和X都和前面定義的相同，R_b¹是氨基，

(d)將結構式為：的化合物或其鹽(式中，R²、A和X都和上述定義的相同，R_c¹是被護羧基取代的低級烷氧基)的化合物進行除去羧基-被保護基團反應，得到結構式為：的生成物，式中R²、A和X都和上述定義的相同，R_d¹是被羧基取代的低級烷氧基，

(e)將結構式為：的化合物及其鹽(式中，R¹、R²都和前面定義的相同，A²是結構式為：或的基團，其中R_b⁴是被被護羧基取代的烷基)的化合物進行除去被護性羧基-保護基團反應，得到結構式為：的化合物或其鹽，式中，R¹、R²和X都和前面所定義的相同，A³是結構式為：或的基團，其中R_c⁴是被羧基取代的烷基，

(f)將結構式為：的化合物(其中R¹、R²和A都和前面定義的相同)或其鹽類與酰化劑反應，得到結構式為：的化合物或其鹽類，式中R¹、R²和A都和前面所定義的相同，R_b³是酰基。