[其他]苯稠雜環(huán)化合物的制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85108618
• 申請(qǐng)日: 1985-10-25
• 公開（公告）號(hào): CN85108618A
• 公開（公告）日: 1986-08-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 植田育男;塩川洋一;真鍋孝司;桂洋介
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 藤?zèng)g藥品工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04;C07D491/04;A61K31/395;//;22100;23100)
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 陶令靄

1.制備結(jié)構(gòu)式為：的化合物及其鹽的方法，式中，R¹可為囟素，硝基，氨基，羥基，低級(jí)烷基，被羧基或被護(hù)羧基，氨基部分有低級(jí)烷基的酰氨基，或含囟素的芳氧基取代的低級(jí)烷氧基，R²是氫或囟素，X是-O-或其中R³是氫、低級(jí)烷基或?；?/p>

A是如下式的基團(tuán)：或其中R⁴可為氫，低級(jí)烯基，低級(jí)炔基或是帶有適宜的選自下述基團(tuán)的取代基的烷基，這些基團(tuán)有：羥基、?；?、低級(jí)烷氧基、二(低級(jí))烷基氨基、羥基、被護(hù)羧基和芳基，或者R¹是氫或低級(jí)烷氧基，R²是氫，X是，其中R_a³是低級(jí)鏈烷?；?，A是如下式的基團(tuán)：

該方法的特征包括：

(a)將結(jié)構(gòu)式為：的化合物或其鹽(式中，R¹、R²和X都和前面定義的相同，B是羥基或通式為的基團(tuán)，其中R⁵和R⁶都是低級(jí)烷基)與化學(xué)式為R⁴NHNH₂(R⁴和上面定義的相同)或其鹽反應(yīng)得到結(jié)構(gòu)式為(R¹、R²、A和X都和上面定義的相同)的化合物或其鹽，

(b)將結(jié)構(gòu)式為：的化合物(其R¹、R²和X都和在前面定義的相同)或其鹽類與能引入-R⁴基團(tuán)的試劑反應(yīng)，得到結(jié)構(gòu)式為：的化合物或其鹽類，其中R¹、R²和X都和前面定義的相同，A¹是如下結(jié)構(gòu)式的基團(tuán)：或其中R_a⁴是低級(jí)烯基、低級(jí)炔基或是帶有適宜的選自下述基團(tuán)的取代基的烷基，這些基團(tuán)有：羥基、?；?、低級(jí)烷氧基、二(低級(jí))烷基氨基、羧基、被護(hù)羧基和芳基等，

(c)將結(jié)構(gòu)式為：的化合物(R²、A和X都和前面定義的相同，R_a¹是硝基)或其鹽類還原得到結(jié)構(gòu)式如下的產(chǎn)物或其鹽：其中R²，A和X都和前面定義的相同，R_b¹是氨基，

(d)將結(jié)構(gòu)式為：的化合物或其鹽(式中，R²、A和X都和上述定義的相同，R_c¹是被護(hù)羧基取代的低級(jí)烷氧基)的化合物進(jìn)行除去羧基-被保護(hù)基團(tuán)反應(yīng)，得到結(jié)構(gòu)式為：的生成物，式中R²、A和X都和上述定義的相同，R_d¹是被羧基取代的低級(jí)烷氧基，

(e)將結(jié)構(gòu)式為：的化合物及其鹽(式中，R¹、R²都和前面定義的相同，A²是結(jié)構(gòu)式為：或的基團(tuán)，其中R_b⁴是被被護(hù)羧基取代的烷基)的化合物進(jìn)行除去被護(hù)性羧基-保護(hù)基團(tuán)反應(yīng)，得到結(jié)構(gòu)式為：的化合物或其鹽，式中，R¹、R²和X都和前面所定義的相同，A³是結(jié)構(gòu)式為：或的基團(tuán)，其中R_c⁴是被羧基取代的烷基，

(f)將結(jié)構(gòu)式為：的化合物(其中R¹、R²和A都和前面定義的相同)或其鹽類與?；瘎┓磻?yīng)，得到結(jié)構(gòu)式為：的化合物或其鹽類，式中R¹、R²和A都和前面所定義的相同，R_b³是?；?。