[其他]胺衍生物的制備方法及其用途無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 85107874 | 申請日： | 1985-09-26 |
| 公開（公告）號： | CN85107874A | 公開（公告）日： | 1986-07-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 托馬斯·邁克爾·貝爾 | 申請（專利權(quán)）人： | 帝國化學(xué)工業(yè)泛美公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/44;//;23100) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 陶令靄 |
| 地址： | 美國特拉華州威*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 式為的胺(其中Ra，Rb，Rc，和Rd具有規(guī)定值)和它的7-N-氧化物及可作為成藥的酸加成鹽，具有良好的抗焦慮活性。對于上述胺的制備和含有此胺作為活性配料的成藥組合物，在本發(fā)明中進行了描述并提出了權(quán)利要求。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 衍生物 制備 方法 及其 用途 | ||
【主權(quán)項】：
1、制備式1化合物的方法其中Ra是由(1-10C)烷基、(3-10C)烯基、(3-10C)炔基、(1-10C)氰烷基、(1-10C)酮烷基、(1-10C)鹵烷基和(3-10C)鹵烯基中選擇出來的，其中鹵烷基和鹵烯基的每一個鹵基團至少有一個鹵素是從氟和氯中選出來的；Rb是由氫、(1-10C)烷基和(1-10C)烷醇基選擇出來的基團；Rc和Rd可以相同或者不同，它們的每一個分別是從氫、(1-10C)烷基、(3-6C)環(huán)烷基、(3-6C)環(huán)烷基(1-6C)烷基、(3-10C)烯基、(3-10C)炔基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基(2-6C)烷基、(1-6C)鹵烷基、(1-6C)鹵烯基、苯基、芐基和噻唑基選出來的基團，或RC和Rd與氮原子連接形成一個含有任意雙鍵的4到7節(jié)環(huán)；如果Ra是(1-3C)烷基，則至少一個Rc和Rd是(3-10C)烯基或(3-10C)炔基，和它們的7-N-氧化物，和上述化合物或它們的7-N-氧化物的可作為成藥的酸加成鹽。其特征在于，(a)式Ⅱ的化合物與式為RCRdNH的胺進行反應(yīng)；其中A是羧酸或它的活化了的衍生物(b)為了使這些化合物在Rb上是烷醇基，酰化式1中Rb是氫的化合物；(c)烷基化、烯基化、炔基化式Ⅲ的化合物(d)式Ⅳ的化合物與式為Rb-NH2的化合物進行反應(yīng)。其中Re是可置換的基團；而后，當(dāng)式1的化合物是以游離堿形式得到，并且需要制備可作為成藥的酸加成鹽時，則堿與酸進行反應(yīng)，該酸可提供作為成藥的陰離子。
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