[其他]胺衍生物的制備方法及其用途

無效

• 申請號: 85107874
• 申請日: 1985-09-26
• 公開（公告）號: CN85107874A
• 公開（公告）日: 1986-07-30
• 發明（設計）人: 托馬斯·邁克爾·貝爾
• 申請（專利權）人: 帝國化學工業泛美公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/44;//;23100)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 陶令靄

1、制備式1化合物的方法

其中Ra是由(1-10C)烷基、(3-10C)烯基、(3-10C)炔基、(1-10C)氰烷基、(1-10C)酮烷基、(1-10C)鹵烷基和(3-10C)鹵烯基中選擇出來的，其中鹵烷基和鹵烯基的每一個鹵基團至少有一個鹵素是從氟和氯中選出來的；

Rb是由氫、(1-10C)烷基和(1-10C)烷醇基選擇出來的基團；

Rc和Rd可以相同或者不同，它們的每一個分別是從氫、(1-10C)烷基、(3-6C)環烷基、(3-6C)環烷基(1-6C)烷基、(3-10C)烯基、(3-10C)炔基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基(2-6C)烷基、(1-6C)鹵烷基、(1-6C)鹵烯基、苯基、芐基和噻唑基選出來的基團，或RC和Rd與氮原子連接形成一個含有任意雙鍵的4到7節環；

如果Ra是(1-3C)烷基，則至少一個Rc和Rd是(3-10C)烯基或(3-10C)炔基，

和它們的7-N-氧化物，

和上述化合物或它們的7-N-氧化物的可作為成藥的酸加成鹽。

其特征在于，

(a)式Ⅱ的化合物與式為RCRdNH的胺進行反應；

其中A是羧酸或它的活化了的衍生物

(b)為了使這些化合物在Rb上是烷醇基，酰化式1中Rb是氫的化合物；

(c)烷基化、烯基化、炔基化式Ⅲ的化合物

(d)式Ⅳ的化合物與式為Rb-NH₂的化合物進行反應。

其中Re是可置換的基團；而后，當式1的化合物是以游離堿形式得到，并且需要制備可作為成藥的酸加成鹽時，則堿與酸進行反應，該酸可提供作為成藥的陰離子。

2、制備式Ⅴ化合物的方法

其中Re是可置換的基團而Rf是（1-6C）烷基，該方法包括了以下的步驟：

（a）式Ⅶ化合物與N-溴丁二酸胺在光的照射下進行反應，

其中Rg是氫或（1-6C）烷基。得到了式Ⅷ的化合物：

（b）式Ⅷ化合物與酸或堿進行反應。

3、按照權利要求1的方法所制得的化合物用于制造抗焦慮劑藥物的用途。