【主權項】：

1、一種制備方法，用于制備結構如結構式I的化合物，其中R1是氫原子或C1～C6的烷基，R3和R5是-(CH3)x-(CHR34)yR35，它們可以相同或不同，X是從0到7的整數，包括0和7，y是0或1，R34是氫原子，C1～C6的烷基或八個碳原子(包括八個碳原子)以下的環烷基，R35可以是氫原子；是帶有取代基的C1～C6的烷基，取代基可以是：氫原子、C1～C6的烷氧基或羥基，取代與否及取代位置是可選擇的；是含有O、N或S(O)n的四元、五元或六環雜環，雜環上可取代有C1～C6的烷基，取代與否及取代位置是可以選擇的；是八個碳原子(包括八個碳原子)以下的環烷基或環烯基，其中環烷基本身又可以形成橋鍵或被C1～C6的烷基取代，形成橋鍵或取代與否及任置是可以選擇的，也可以并在苯環上；是基團-CH=CHR13，其中R13是八個碳原子(包括八個碳原子)以下的環烷基；或者是C1～C6的烷基氨基，其中烷基可以被苯基取代，取代與否及取代位置是可以選擇的；當X是從1到7的整數(包括1和7)時，R35可以是氰基、-OSO2R22或結構如結構式Ⅱ或Ⅲ的基團，其中R11和R12是C1～C6的烷基或苯基，它的可以相同或不同，R22和R6可以是相同或不同的，它們可以是CN，CHO或C1～C6的烷基，這些烷基可以插入氧原子并且被鹵素原子、羥基、-COOH或其C1～C6的烷基酯、C1～C6的β-酮酯基團，2-氨基-6-羥基咪啶-4-基或-NR14R15基團取代，插入或取代與否及插入或取代的位置是可以選擇的，R14和R15可以是相同的或不同的，它們可以是氫原子、C1～C6的烷基、-C(=NCN)S烷基(C1～C6)或結構如結構式Ⅳ的基團，也可以一起形成鏈段-CR16=N-OR17=CR18-、-CH2CH2--N(R19)CH2CH2-或-CO(鄰-苯甲撐基)CO-，R16、R17和R18是C1～C6的烷基，它們可以相同或不同，R19可以是氫原子；是C1～C6的烷基，烷基上可以被苯基取代，取代與否及取代位置是可以選擇的，苯基上可以被囟素原子取代，取代與否及取代位置是可以選擇的；是-COR20R21；或者是含有氮或者含有氮和硫的不飽和五元環，R20和R21可以是氫原子或C1～C6的烷基，它們可以相同或不同，R4可以帶有三或四個取代基的苯基，或者是含有氧、硫、氮原子之一的不飽和五元雜環基；R4可帶有下列取代基；CF2、XR22、硝基、鹵素原子、CN、C1～C6的烷基、甲酰基、草酸基、-N(R22)COR24、-CONR25R26、或氨基，氨基上可以取代有苯磺酰基或三氟乙酰基；R4上與連接R4和分子的其它部分的原子相鄰的原子上帶有一個取代基，R22是苯基或C1～C6的烷基，烷基上可以取代有鹵素原子，取代與否及取代位置是可以選擇的，X是O或S(O)n，n是0、1或2，R22、R14、R25和R26可以是氫原子或C1～C6的烷基，它們可以相同或不同，如果i)當R1是氫原子或甲基，R2是CH2F，R2是甲基，R5是1-甲基乙基或環戊基時，則R4不是2-三氟甲基-3-氯-6-氟苯基，ii)當R1是氫原子，R2是CH2F，R2是甲基，R5是1-甲基乙基時，則R4不是2，3-二氯-6-氟苯基，iii)當R4是雜環基時，則R2和R6至少有一個不是烷基或烷氧基烷基，或含有堿性氮原子的結構式I化合物與可入藥酸的加成鹽。本方法包括：a)結構如結構式V、Ⅶ、X和XIV的化合物的反應。R4CHOⅤR5OOCCH2COR6ⅦR3OOCCH2COR2XR1NH2XIV或它們的部分縮合物。其中R1、R2、R3、R4、R5和R6的結構如前面所定義。b)對結構式I化合物的相應化合物(其中含有基團-S(O)m-，m=0，1)進行選擇性氧化反應，制備含有基團-S(O)m-(m=1，2)的結構式I化合物。c)由結構式I化合物的相應化合物與氟化劑反應(相應化合物中的R2和R6之一是或兩者分別是-CHO或-CH2L，L是-OH或好的離去基)制備R2和R6之一是或兩者分別是-CHF2或-CH2F的結構式I化合物。d)通過下列反應制備帶有-CHO取代基的結構式I化合物；i)帶有-CH(OR27)2取代基的結構式I化合物的相應化合物的選擇性水解。其中R27是C1～C6的烷基或者兩個R27基團形成-CH2CH2-鏈段。ii)帶有-CH2OH取代基的結構式I化合物的相應化合物的選擇性氧化。e)通過R2和R6之一為-CH2Z(Z是好的離去基)的結構式I化合物的相應化合物的選擇性水解，制備R2和R6之一為-CH2OH的結構式I化合物。f)通式從帶有-CH=NOR基團(-OR是好的離去基)的結構式I化合物的相應化合物中消去ROH的反應，制備帶有-CN基的結構式I化合物。g)通過結構式I化合物的相應化合物的還原裂解或水解反應，其中R2和R5至少有一個不是氫或者R2和R6至少有一個帶有羧酸酯基，制備結構式I化合物，其中R3和R5至少有一個是氫原子或者R2和R6至少有一個帶有-COOH基。h)通過結構式I化合物的相應化合物的酯化反應或酯交換反應(其中R3和R5至少有一個是氫原子或者R3和R5之一不是目的產物所需要的基團，或者R2和R6至少有一個是-COOH基)制備結構式I化合物，其中R3和R5至少有一個不是氫原子，或者R2和R6至少有一個帶有羧酸酯基或β-酮酯基。i)通過結構式I化合物的相應化合物的選擇性還原反應，其中R2和R6至少有一個是-CH2Y(Y是能還原為氫的基團)，制備結構式I化合物，其中R2和R6至少有一個是甲基。j)由帶有被保護的氨基的結構式I化合物的相應化合物中除去保護基團，制備帶有-NH2基的結構式I化合物。k)通過結構式I化合物的相應化合物(其中R3和R5至少有一個被好的離去基團取代的烷基)分別與結構如結構式Ⅺ或Ⅻ化合物或它們的互變異構體或鹽的反應，制備結構式I化合物，其中R3和R5至少有一個是帶有結構如結構式Ⅱ或Ⅲ的取代基的烷基。其中R11和R12的結構如前面所定義。l)通過結構式I化合物的相應化合物(其中R3和R5至少有一個是被3-氧雜環丁基取代的烷基，該氧雜環丁基本身在3-位上又可以被烷基取代)的選擇性水解反應，制備結構I化合物，其中R3和R5至少有一個是被基團-CH(R36)(CH2OH)-CH2OH取代的烷基，R36是氫原子或烷基。m)通過R1是氫原子的結構式I化合物的相應化合物的C1～C6烷基化，制備R1是C1～C6烷基的結構式I化合物。n)通過結構式I化合物的相應化合物(其中R14和R15之一是-C(=NCN)S烷基(C1～C6)與肼反應，制備結構式I化合物，其中R14和R15之一是結構如結構式IV的基團)。o)通過結構式IV化合物的相應化合物(其中R14和R15都是氫原子)與氨和烷基醛和烷烴二酮(其中兩個氧原子連在兩個相鄰的碳原子上)的反應，制備結構式I化合物，其中R14和R15一起形成-CR16=N-CR17=CR13-鏈。p)通過結構式I化合物的相應化合物(其中R10是氫原子)與異氰酸烷基酯或相應的帶有好的離去基的五元環的反應。制備結構式I化合物，其中R19是烷基氨基-羰基或五元環。q)通過結構式I化合物的相應化合物(其中R14和R15至少有一個是氫原子)與N-氰基亞胺基二硫代碳酸二烷基(C1～C6)酯反應，制備結構式I化合物，其中R14和R15是基團-C(=NCN)S烷基(C1～C6)。r)通過結構式I化合物的相應化合物(其中R2和R6至少有一個常有-β-酮酯基)與胍反應，制備結構式I化合物，其中R2和R6至少有一個帶有取代基2-氨基-6-羥基-嘧啶-4-基。s)通過拆開結構式I化合物光學異構體混合物，制備該化合物的光學異構體。以及當需要或必需時，把結構式I化合物轉變為其可入藥酸的加成鹽或反之。