[其他]2-取代基-1，3-亞丙基二膦酸酯衍生物和含有該衍生物的藥物配方的制備方法無效
| 申請號： | 85106701 | 申請日： | 1985-09-05 |
| 公開（公告）號： | CN85106701A | 公開（公告）日： | 1987-03-25 |
| 發明（設計）人： | 蘭·恩古伊·蒙格;埃里克·尼索爾;克拉格·L·本特森;維斯·古昂·蓋林;基里亞科斯·卡拉薩基斯;黑尤·特朗格·法恩;簡·羅伯特·羅西爾 | 申請（專利權）人： | 西姆法有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/40 | 分類號： | C07F9/40;A61K31/66 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 戴真秀,俞輝君 |
| 地址： | 瑞士121*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 式(I)所示的2-取代基-1，3-亞丙基二膦酸酯類是具有治療作用的化合物，即可用于治療心血管疾病。此處A、R1和R2的定義同權利要求1。該類化合物可通過膦酸酯試劑與在2位取代的1，3-二溴代丙烷類化合物或與1，3-二醇的二甲苯磺酸酯類反應而制得。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 取代 丙基 二膦酸酯 衍生物 含有 藥物 配方 制備 方法 | ||
【主權項】：
1、制備下式的1，3-二膦酸酯類衍生物的方法式中R1和R2可以相同或不同，R1和R2為氫原子，金屬離子如鈉、鉀、鎂、銨離子，取代的銨基，1～8個碳原子的烷基，2～8個碳原子的鏈烯基或炔基或環戊基，環戊基甲基，環己基，環己基甲基，苯基，芐基，CH2CH2OCH3，CH2CH2OCH2CH3，CH2CH2OH，CH2CH2NMe2，A可從下列基團中選擇，(見下頁)此處b為3～16的整數，m為0或1，n為0～8的整數，k為0～4的整數，t為1～4的整數，X、Y和Z可以相同或不同，X、Y和Z為原子或基團，如H、F、Cl、Br、I、CF3、CHF2、NO2、CN、CH3、C2H5、CH2=CH-CH2、正-C3H7、異-C3H7、正-C4H9、異-C4H9、叔-C4H9、OH、CH2OH、-O-CH2-O-、OCH3、OC2H5、OC3H7、OC4H9、SCH3、NH2、NMe2、NEt2、(CH2)t-NMe2、(CH2)t-NEt2，這里t的定義同上，式Ⅰ所示1，3-二膦酸酯類的制備方法為：使具有式Ⅴ的1，3-二溴化物(Ⅴ，Z=Br)或具有式Ⅴ的1，3-二醇的二甲苯磺酸酯(Ⅴ，Z=OTs)與一般式為HP(O)(OR1)(OR2)的過量亞磷酸二烴基酯堿金屬鹽，在對質子有惰性的溶劑中，或在對質子有惰性的溶劑混合物中，于65～110℃進行反應而制得，或者與一般式為P(OR1)(OR1)2的過量亞磷酸三烴基酯，于110～200℃進行反應而制得。
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