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[其他]用為免疫調(diào)節(jié)劑的2-芐基-4-(4-吡啶基)噻唑類和其衍生物的制造方法無(wú)效

專利信息
申請(qǐng)?zhí)枺?/td> 85105898 申請(qǐng)日: 1985-07-25
公開(公告)號(hào): CN85105898A 公開(公告)日: 1987-01-21
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 戴維·A·博爾頓;弗農(nóng)·L·穆爾;伊霍·E·柯伯卡;阿斯艾尼·A·佩斯奧萊努 申請(qǐng)(專利權(quán))人: 默克有限公司
主分類號(hào): D07D417/04 分類號(hào): D07D417/04;A61K31/445;//;21302;27720)
代理公司: 上海專利事務(wù)所 代理人: 顧天華
地址: 美國(guó)新澤西州07*** 國(guó)省代碼: 暫無(wú)信息
權(quán)利要求書: 查看更多 說(shuō)明書: 查看更多
摘要: 用轉(zhuǎn)化芐基氰化物成對(duì)應(yīng)的硫代酰胺,隨后與4-溴代乙酰吡啶縮合,來(lái)制造2-芐基-4-(4-吡啶基)噻唑和它的衍生物,該噻唑衍生物被證明為有效的免疫調(diào)節(jié)劑。
搜索關(guān)鍵詞: 免疫 調(diào)節(jié)劑 芐基 吡啶 噻唑 衍生物 制造 方法
【主權(quán)項(xiàng)】:
1、一種制備分子式(1)化合物或它的藥用鹽的方法,那里R和R′各自是(1)氫;(2)鹵;(3)低烷氧基;(4)低烷基硫代;(5)低烷基亞硫酸酰基;(6)低烷基磺酰;(7)未取代的或取代的苯基低烷氧基;(8)低烷基;(9)低鏈烯基;(10)低鏈烷酰;(11)鹵低烷基;(12)-COORa,這里Ra是H或C1-6烷基;(13)芳基;(14)芳氧基或芳基-S-;(15)氰基;(16)羥基低烷基;(17)鹵低鏈烷酰;(18)低鏈烷酰氧基;(19)未取代的或取代的雜芳基;(20)-NRaCORb,這里Ra和Rb各自是H或C1-6烷基;(21)-NO2:(22)-NRa?Rb:(23)-ORa;(24)-CONRa?Rb;(25)-CORa;(26)-NRa?CONRb?Rb;(27)-NRa?CORb;(28)-OCORa;(29)-SCORa;或(30)-OCH2O-。R2能用一單鍵或一雙鍵與芐基碳連結(jié):對(duì)雙鍵的連結(jié),R2僅能是=O,=S,=NRa,或=CH-Rc這里Rc是Ra,ORa或鹵;對(duì)單鍵是連結(jié),可有R2的一個(gè)或二個(gè)位置,每一R各自是Rc;R是Ra,鹵或鹵低烷基;n是1至4;m是1至5;和q是0或1。其特征在于:(a)在一種酸或一種堿存在的情況下以一個(gè)分子式為的化合理處理一個(gè)分子式為的化合物。(b)在一種強(qiáng)堿存在的情況下以一個(gè)分子式為的化合物處理一個(gè)分子式為的化合物。
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