[其他]用為免疫調(diào)節(jié)劑的2-芐基-4-(4-吡啶基)噻唑類和其衍生物的制造方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85105898
• 申請(qǐng)日: 1985-07-25
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN85105898A
• 公開(kāi)（公告）日: 1987-01-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 戴維·A·博爾頓;弗農(nóng)·L·穆?tīng)?/a>;伊霍·E·柯伯卡;阿斯艾尼·A·佩斯奧萊努
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 默克有限公司
• 主分類號(hào): D07D417/04
• 分類號(hào): D07D417/04;A61K31/445;//;21302;27720)
• 代理公司: 上海專利事務(wù)所
• 代理人: 顧天華

1、一種制備分子式(1)化合物或它的藥用鹽的方法，

那里R和R′各自是

(1)氫；

(2)鹵；

(3)低烷氧基；

(4)低烷基硫代；

(5)低烷基亞硫酸酰基；

(6)低烷基磺酰；

(7)未取代的或取代的苯基低烷氧基；

(8)低烷基；

(9)低鏈烯基；

(10)低鏈烷酰；

(11)鹵低烷基；

(12)-COORa，這里Ra是H或C_1-6烷基；

(13)芳基；

(14)芳氧基或芳基-S-；

(15)氰基；

(16)羥基低烷基；

(17)鹵低鏈烷酰；

(18)低鏈烷酰氧基；

(19)未取代的或取代的雜芳基；

(20)-NRa CO Rb，這里Ra和Rb各自是H或C_1-6烷基；

(21)-NO₂：

(22)-NRa?Rb：

(23)-ORa；

(24)-CONRa?Rb；

(25)-CORa；

(26)-NRa?CONRb?Rb；

(27)-NRa?CORb；

(28)-OCORa；

(29)-SCORa；或

(30)-OCH₂O-。

R²能用一單鍵或一雙鍵與芐基碳連結(jié)：對(duì)雙鍵的連結(jié)，R²僅能是=O，=S，=NRa，或=CH-Rc這里Rc是Ra，ORa或鹵；對(duì)單鍵是連結(jié)，可有R²的一個(gè)或二個(gè)位置，每一R各自是Rc；

R是Ra，鹵或鹵低烷基；

n是1至4；

m是1至5；和q是0或1。

其特征在于：

(a)在一種酸或一種堿存在的情況下以一個(gè)分子式為

的化合理處理一個(gè)分子式為的化合物。

(b)在一種強(qiáng)堿存在的情況下以一個(gè)分子式為的化合物處理一個(gè)分子式為的化合物。

2、如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的化合物或它的藥用鹽其中R和R¹各自是

（1）氫;

（2）鹵;

（3）-ORa;

（4）C_1-6烷基硫代;

（5）C_1-6烷基;

（6）-CF₃;

（7）苯基;

（8）-CN;

（9）-NRaCORb;

（10）-NO₂;

（11）-NRaRb;

（12）-CONRaRb;

（13）-NRaCONRbRb;或

（14）雜芳基或取代雜芳基;

R²是氫;

R³是Ra;

N是1或2;

m是1或2;和

q是0或1。

3、如權(quán)利要求2所述的方法其特征在于所述的化合物或它的藥用鹽，其中R和R各自是

（1）氫;

（2）C_1-6烷基;

（3）-NRaRb;

R²是氫或F;

R³是H;

n是1或2;

m是1或2;和q是o。

4、如權(quán)利要求1或2或3所述的方法其特征在于所述的處理方法為

例如鹵，甲苯磺酰基等，

當(dāng)R²＝H

（或它的鹽與HL）

5、如權(quán)利要求1或2或3所述的方法，其特征在于所述的處