[其他]制備芳基異羥肟酸酯的方法無效
| 申請號: | 85104470 | 申請日: | 1985-06-11 |
| 公開(公告)號: | CN85104470A | 公開(公告)日: | 1986-10-01 |
| 發明(設計)人: | 唐納德·S·卡拉紐斯基;馬丁·F·哈斯蘭格 | 申請(專利權)人: | E·R·斯奎布父子公司 |
| 主分類號: | C07C83/10 | 分類號: | C07C83/10;C07C103/76;A61K31/15 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 巫肖南,李雒英 |
| 地址: | 美國新澤西*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本發明提供了有下式結構的芳基異羥肟酸酯的制備方法,式中之R1、R2和R3,分別如說明書和權利要求書所定義。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 制備 芳基異羥肟酸酯 方法 | ||
【主權項】:
1、制備式(Ⅰ)化合物包括其在醫藥上可用的一代和二代鹽的方法其中:R1是氫、低級烷基、芳基、低級烯基、環烷基、芳烷基,或,式中:n是1到4,X是羥基、烷氧基、氨基、C1-C4烷氨基或C1-C4-二烷氨基;R2是氫或低級烷基;R3是C1-C20烷基、C2-C20烯基、芳基、芳基-烷基、環烷基、芳基-烯基、低級烷氧基、低級烯氧基、芳基-烷氧基、芳氧基或環烷氧基,但是,當R3是芳基時,R1不是H該方法包括:A)當R1是低級烷基、芳基、環烷基、芳烷基,或低級烷氧基,R2是氫,R3是C1-C20烷基、芳烷基、環烷氧基、低級烷氧基,或芳氧基時,式(Ⅱ)的化合物其中:R3a是C3-C20烯基、烯氧基、芳氧基、環烷氧基,或芳烯基與式(c)化合物反應式中:Hal是I、Br,或Cl,Rla與R1相同,R1是低級烷基、芳基、環烷基、芳烷基,或低級烷氧基產生式(Ⅲ)化合物式(Ⅲ)化合物與氫在氫氧化鈀-碳催化劑存在下反應生成式(Ⅳ)的化合物其中:R1、R2和R3如同本權利要A部分中的定義B)當R1是式(Ⅰ)中的時,或(Ⅸ)化合物(其中R1是(CH2)nCO2-烷基)與堿金屬氫氧化物在有機溶劑中反應C)當R1是(X是OH或烷氧基),式(Ⅲb)的化合物與氫在氫氧化鈀-碳催化劑存在下反應,生成式(Ⅳa)的化合物式(Ⅳa)的化合物水解生成相應的酸D)當R3是C3-C20烯基、芳烯基或低級烯基時,用乙酸從式(Ⅲ)或式(Ⅲb)的化合物中脫除四氫吡喃基或甲氧基甲基保護基,或當保護基是甲硫基甲基時,在含水丙酮中用Cd-CaCl2處理式(Ⅲ)或式(Ⅲb)的化合物,和E)當R1是和X是氨基、烷基氨基或=烷基氨基時,式(Ⅲa)在活性劑、有機堿和有機溶劑存在下,當X是氨基時,與氫氧化銨反應,當X是烷基氨基或二烷基氨基時,與烷基胺或二烷基胺反應,脫除芐基保護基,生成式(Ⅳa)的化合物其中:R3是烷基,X是氨基或烷基氨基和當R3是烯基時脫除四氫吡喃基保護基
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