[其他]制備4′-脫氧多克蘇(doxo)紅菌素的改進方法無效
| 申請號: | 85103790 | 申請日: | 1985-05-13 |
| 公開(公告)號: | CN85103790A | 公開(公告)日: | 1987-02-04 |
| 發明(設計)人: | 費德里克·阿卡莫尼;塞吉歐·彭克;安東尼諾·蘇阿拉諾 | 申請(專利權)人: | 法米塔利·卡洛·埃爾巴S·P·A |
| 主分類號: | C07H15/24 | 分類號: | C07H15/24;A61K31/70 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 唐躍,穆德俊 |
| 地址: | 意大利米蘭24-2*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 制備式I的4′-脫氧多克蘇紅菌素鹽酸鹽的改進方法。此法中使用的起始原料是4′-表-N-三氟乙酰基道諾紅菌素。將其溶于無水二氯甲烷,使其在吡啶存在下與三氟甲基磺酸酐反應,得到4′-表-4-三氟甲基磺酰氧-N-三氟乙酰基道諾紅菌素。再使上述中間體同碘化四丁銨反應,得到4′-脫氧-4′-碘-N-三氟乙酰基道諾紅菌素。隨后通過三丁基氫化錫進行還原脫鹵反應,生成4′-脫氧道諾紅菌素。再以溴處理4′-脫氧道諾紅菌素,得到相應的14-溴衍生物。最后用甲酸鈉水溶液水解此衍生物,得到4′-脫氧多克蘇紅菌素,將其以相應鹽酸鹽的形式分離出來。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 制備 脫氧 多克蘇 doxo 菌素 改進 方法 | ||
【主權項】:
1.一種制備下列式(I)的4′-脫氧-多克蘇紅菌素鹽酸鹽的改進方法:其特征包括,將溶于含有無水吡啶的二氯甲烷的下列式(III)的4′-表-N-三氟乙酰基道諾紅菌素:在溫度0℃和三氟甲基磺酸酐進行反應,得到下列式(IV)的4′-表-4′-三氟甲基磺酰氧-N-三氟乙酰基道諾紅菌素:再將式(IV)的化合物和碘化四丁銨進行反應,得到下列式(V)的4′-脫氧-4′-碘-N-三氟乙酰基道諾紅菌素:再于α,α′-偶氮二異丁腈存在下用三丁基氫化錫將式(V)的化合物在無水甲苯中和回流溫度下進行還原脫囟,得到下列式(VI)的4′-脫氧-N-三氟乙酰基道諾紅菌素:用0.1N的氫氧化鈉水溶液在溫度10℃對上述中間體[上式(VI)]進行溫和堿性水解,得到游離的糖苷堿即4′-脫氧道諾紅菌素,通過用氯化氫的甲醇溶液處理,可分離出其相應的鹽酸鹽(VIII):式(VIII)的化合物溶于甲醇一二氧六環的混合物,溶液在原甲酸乙酯存在下用溴的氯仿溶液進行處理,得到相應的14-溴衍生物,在室溫下用甲酸鈉水溶液將上述14-溴衍生物水解后,得到4′-脫氧多克蘇紅菌素(I),并將其以相應的鹽酸鹽的形式分離出來。
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