[其他]一種制備1，2-雙(4-取代酰氧甲基3，5-二氧代哌嗪)乙烷的方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 85103504 | 申請日： | 1985-04-30 |
| 公開（公告）號： | CN85103504B | 公開（公告）日： | 1987-12-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 蔡俊超;高瀨宗章 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 主分類號： | C07D241/08 | 分類號： | C07D241/08;C07D405/14;C07D417/14;A61K31/495 |
| 代理公司： | 中國科學(xué)院上海專利事務(wù)所 | 代理人： | 費(fèi)開逵 |
| 地址： | 上海市岳陽*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 一種制備1，2-雙-(4-取代酰氧甲基-3，5-二氧代哌嗪)乙烷的方法，是由1，2-雙(3，5-二氧代哌嗪)乙烷，在二甲基甲酰胺存在下與甲醛水溶液，縮合制得關(guān)鍵中間體1，2-雙(4-羥甲基-3，5-二氧代哌嗪)乙烷(V)。再由V與相應(yīng)的羧酸，相應(yīng)羧酸的酰氯，相應(yīng)酸酐在各自的縮合條件下，進(jìn)行反應(yīng)，獲得一類1，2-雙-(4-取代酰氧甲基-3，5-二氧代哌嗪)乙烷，此類化合物經(jīng)動物實(shí)驗(yàn)證明，具有較強(qiáng)的抗腫瘤活性，且有毒性低，化合物本身穩(wěn)定性好的特點(diǎn)。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 制備 取代 甲基 二氧 代哌嗪 乙烷 方法 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】：
1.一種制備結(jié)構(gòu)式如下的1，2-雙(4-取代酰氧甲基-3，5-二氧代哌嗪)乙烷的方法：其中R為烷基、取代烷基、苯基、取代苯基、烷氧基、脂環(huán)基及雜環(huán)基，其特征在于首先1，2-雙(3，5-二氧代哌嗪)乙烷與甲醛在二甲基甲酰胺溶液中進(jìn)行縮合反應(yīng)得1，2-雙(4-羥甲基3，5-二氧代哌嗪)乙烷，然后接著進(jìn)行下列A、B、C中任一步反應(yīng)：A、1，2-雙(4-羥甲基-3，5-二氧代哌嗪乙烷與R-取代的羧酸在二環(huán)己基碳二亞胺或1-甲基-2-氯吡啶碘化物的存在下進(jìn)行縮合；B、1，2-雙(4-羥甲基-3，5-二氧代哌嗪)乙烷與R-取代的酰氯在吡啶或三乙胺的存在下進(jìn)行縮合；C、1，2-雙(4-羥甲基-3，5-二氧代哌嗪)乙烷與R-取代的酸酐在吡啶存在下進(jìn)行縮合。
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