[其他]一種制備1，2-雙(4-取代酰氧甲基3，5-二氧代哌嗪)乙烷的方法

無效

• 申請號: 85103504
• 申請日: 1985-04-30
• 公開（公告）號: CN85103504B
• 公開（公告）日: 1987-12-16
• 發明（設計）人: 蔡俊超;高瀨宗章
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D241/08
• 分類號: C07D241/08;C07D405/14;C07D417/14;A61K31/495
• 代理公司: 中國科學院上海專利事務所
• 代理人: 費開逵

1、一種制備結構式如下的1，2-雙（4-取代酰氧甲基-3，5-二氧代哌嗪）乙烷的方法：

其中R為烷基、取代烷基、苯基、取代苯基、烷氧基、脂環基及雜環基，其特征在于首先1，2-雙（3，5-二氧代哌嗪）乙烷與甲醛在二甲基甲酰胺溶液中進行縮合反應得1，2-雙（4-羥甲基3，5-二氧代哌嗪）乙烷，然后接著進行下列A、B、C中任一步反應：A、1，2-雙（4-羥甲基-3，5-二氧代哌嗪乙烷與R-取代的羧酸在二環己基碳二亞胺或1-甲基-2-氯吡啶碘化物的存在下進行縮合;B、1，2-雙（4-羥甲基-3，5-二氧代哌嗪）乙烷與R-取代的酰氯在吡啶或三乙胺的存在下進行縮合;C、1，2-雙（4-羥甲基-3，5-二氧代哌嗪）乙烷與R-取代的酸酐在吡啶存在下進行縮合。

2、根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，在A步的縮合反應中，縮合溶劑為二氯甲烷，乙腈及它的各種比例的混合溶劑。

3、根據權利要求2所述的縮合方法，其特征在于縮合反應溫度為0-30℃，反應時間為6-24小時。

4、根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于在B步的縮合反應中，反應溶劑為二甲基甲酰胺、氯仿、吡啶或它們的混合液。

5、根據權利要求4所述的縮合方法，其特征在于縮合反應溫度為0-30℃，反應時間為4-24小時。

6、根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于C步的縮合反應是在吡啶存在下縮合。

7、根據權利要求6所述的縮合方法，其特征在于縮合反應溫度為0-30℃，反應時間為5-20小時。